特許
J-GLOBAL ID：200903074602191337
アルコキシ、アルケンオキシまたはアリールオキシ置換側鎖を有するタキサンおよびそれを含有する薬剤組成物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-521307
公開番号（公開出願番号）：特表平8-508469
出願日： 1994年03月21日
公開日（公表日）： 1996年09月10日
要約：
【要約】N-置換基として、基-COOX10[X10はアルキル、アルケニル、またはアリール]を含むC13側鎖を有するタキサン誘導体。本発明のタキサン誘導体は、有用な抗白血病および抗腫瘍剤である。
請求項（抜粋）：
下記式で示されるタキサン誘導体:[式中、 X1は-OX6、-SX7または-NX8X9; X2は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X3およびX4はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X5は-COOX10; X6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の水溶性を高める官能基; X7はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはスルフヒドリル保護基; X8は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X9はアミノ保護基; X10はアルキル、アルケニルまたはアリール; R1は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR14と共にカーボネートを形成; R2は水素、ヒドロキシ、-OCOR31、またはR2aと共にオキソを形成; R2aは水素、またはR2と共にオキソを形成; R4は水素、R4aと共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成、またはR5aおよびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成; R5は水素、またはR5aと共にオキソを形成; R5aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、R5と共にオキソを形成、またはR4およびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6aと共にオキソを形成; R6aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6と共にオキソを形成; R7は水素、またはR7aと共にオキソを形成; R7aは水素、ハロゲン、保護ヒドロキシ、-OR28、またはR7と共にオキソを形成; R9は水素、またはR9aと共にオキソを形成; R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、またはR9と共にオキソを形成; R10は水素、またはR10aと共にオキソを形成; R10aは水素、-OCOR29、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはR10と共にオキソを形成; R14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR1と共にカーボネートを形成; R14aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R28は水素、アシル、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の溶解性を高める官能基; R29、R30およびR31はそれぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、単環アリールまたは単環ヘテロアリール; ただし、X10がメチル、エチルまたはt-ブチルである場合は、他のX1〜X9またはR1〜R31の少なくとも一つが、タキサンの構造をタキソテルの構造とは異なるようにする意義を有する。]。
IPC (5件)：
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, C07D205/08
, C07D407/12 305
, C07D409/12 305
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, C07D407/12 305
, C07D409/12 305
, C07D205/08 N
