特許

J-GLOBAL ID：200903041412382386

4-オキソキノリン化合物及びそのHIVインテグラーゼ阻害剤としての利用

発明者： 佐藤 元秀 ,  川上 浩 ,  伊藤 佳治 ,  新海 久 ,  本村 隆尚 ,  荒巻 久晃 ,  松崎 裕児 ,  渡辺 渡 ,  和巻 修一
出願人/特許権者： 日本たばこ産業株式会社
代理人 (1件)： 高島 一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-391228
公開番号（公開出願番号）：特開2005-002092
出願日： 2003年11月20日
公開日（公表日）： 2005年01月06日
要約：

【課題】 HIVインテグラーゼ阻害活性を有する抗HIV剤を提供すること。【解決手段】 下記一般式[I]【化1】(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される4-オキソキノリン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有してなる抗HIV剤に関する。本発明の化合物は、HIVインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗HIV剤としてエイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗HIV剤との併用により、更に有効な抗HIV剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。【選択図】 なし

請求項（抜粋）：

下記一般式[I]で表される4-オキソキノリン化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有してなる抗HIV剤。

IPC (15件)：

C07D215/56 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

FI (15件)：

C07D215/56 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 111 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 114 ,  C12N9/99

Fターム (46件)：

4C031PA02 ,  4C031PA09 ,  4C031PA10 ,  4C031QA08 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC14 ,  4C063CC25 ,  4C063CC62 ,  4C063CC94 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063EE01 ,  4C065AA04 ,  4C065BB09 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH08 ,  4C065HH09 ,  4C065JJ04 ,  4C065KK03 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC29 ,  4C086BC38 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086CB09 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB09 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC55

引用特許：

出願人引用 (9件)

• WO02/0704865号公報(118頁実施例I-62、203頁実施例I-152)
  
• WO02/36734号公報(106頁、例3)
  
• WO02/055079号公報(79頁、例1)
  
• US3,472,859号公報(カラム11、10行)
  
• 特開昭48-26772号公報(6頁、実施例9)
  
• 抗ウイルス剤としてのキノリンカルボキサミド
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-592270   出願人：ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー
• 抗ウイルス剤としての4-オキソ-1,4-ジヒドロ-3-キノリンカルボキサミド
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-592271   出願人：ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー
• WO01/98275号公報(39頁、29行)
  
• 特開平4-360872号公報(64頁、表1)
  

審査官引用 (5件)

• TNF-α誘導効果阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-122422   出願人：第一製薬株式会社
• トリフルオロメチルキノリンカルボン酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-178771   出願人：三共株式会社, 宇部興産株式会社
• アリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体及びエイズ治療剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-122582   出願人：宇部興産株式会社
• 8-ジフルオロメトキシキノリン-3-カルボン酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-016859   出願人：北陸製薬株式会社
• 7-フェニルピペラジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-085123   出願人：北陸製薬株式会社