特許

J-GLOBAL ID：200903043078428925

アミノアルコ-ル誘導体又はホスホン酸誘導体及びそれらを含有する医薬組成物

発明者： 西 剛秀 ,  下里 隆一 ,  奈良 太 ,  宮崎 正二郎
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-004599
公開番号（公開出願番号）：特開2003-267950
出願日： 2003年01月10日
公開日（公表日）： 2003年09月25日
要約：

【要約】【課題】 優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ-ル誘導体又はホスホン酸誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル並びにそれらを含有する医薬組成物の提供。【解決手段】一般式(I)【化1】[式中、R1及びR2は、水素原子、アミノ基の保護基等;R3は、水素原子、ヒドロキシ基の保護基等;R4は、低級アルキル基;nは1乃至6の整数;Xは、酸素原子又は無置換若しくは低級アルキル基等により置換された窒素原子;Yは、エチレン基等;Zは、C1-C10アルキレン基等;R5は、アリ-ル基、置換されたアリ-ル基等;R6及びR7は、水素原子等;但し、R5が水素原子であるとき、Zは単結合及び直鎖のC1-C10アルキレン基以外の基を示す。]を有するアミノアルコール誘導体、その薬理上許容される塩、そのエステル又はその他の誘導体。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はアミノ基の保護基を示し、R3は、水素原子、低級アルキル基又はヒドロキシ基の保護基を示し、R4は、低級アルキル基を示し、nは、1乃至6の整数を示し、Xは、酸素原子または式N-Dを有する基(式中、Dは水素原子、C6-C10アリール基、低級アルキルスルホニル基、C6-C10アリールスルホニル基又は置換基群aから選択される基を示す。)を示し、Yは、エチレン基、ビニレン基、エチニレン基、式-E-CH2-を有する基(式中、Eは、カルボニル基又は式-CH(OH)-を有する基を示す。)、C6-C10アリーレン基又は置換基群aから選択される基で1乃至3個置換されたC6-C10アリーレン基を示し、Zは、単結合、C1-C10アルキレン基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたC1-C10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するC1-C10アルキレン基、又は置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するC1-C10アルキレン基を示し、R5は、水素原子、C3-C10シクロアルキル基、C6-C10アリ-ル基、硫黄原子、酸素原子及び/又は窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたC3-C10シクロアルキル基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたC6-C10アリ-ル基、又は置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換された硫黄原子、酸素原子及び/又は窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基を示し、R6及びR7は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群aから選択される基を示し、置換基群aは、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基、低級脂肪族アシル基、アミノ基、モノ-低級アルキルアミノ基、ジ-低級アルキルアミノ基、低級脂肪族アシルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群を示し、置換基群bは、C3-C10シクロアルキル基、C6-C10アリ-ル基、硫黄原子、酸素原子及び/又は窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基、置換基群aから選択される基で1乃至3個置換されたC3-C10シクロアルキル基、置換基群aから選択される基で1乃至3個置換されたC6-C10アリ-ル基、及び置換基群aから選択される基で1乃至3個置換された、硫黄原子、酸素原子及び/又は窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基からなる群を示す。但し、R5が水素原子であるとき、Zは、分岐したC1-C10アルキレン基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたC1-C10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するC1-C10アルキレン基、又は置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するC1-C10アルキレン基を示す。]を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル。

IPC (40件)：

C07D207/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/436 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/661 ,  A61K 31/662 ,  A61K 38/00 ,  A61K 39/395 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 33/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 121 ,  C07D307/52 ,  C07F 9/572 ,  C07F 9/653 ,  C07M 7:00

FI (40件)：

C07D207/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/436 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/661 ,  A61K 31/662 ,  A61K 39/395 N ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 33/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 121 ,  C07D307/52 ,  C07F 9/572 Z ,  C07F 9/653 ,  C07M 7:00 ,  A61K 37/02

Fターム (81件)：

4C037HA24 ,  4C069AC07 ,  4C069CC14 ,  4C084AA16 ,  4C084MA02 ,  4C084MA23 ,  4C084MA31 ,  4C084MA35 ,  4C084MA37 ,  4C084MA41 ,  4C084MA43 ,  4C084MA52 ,  4C084MA66 ,  4C084NA05 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA122 ,  4C084ZA142 ,  4C084ZA162 ,  4C084ZA322 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZA682 ,  4C084ZA752 ,  4C084ZA812 ,  4C084ZA892 ,  4C084ZA942 ,  4C084ZA962 ,  4C084ZB082 ,  4C084ZB152 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZB272 ,  4C084ZC352 ,  4C084ZC752 ,  4C085AA14 ,  4C085AA16 ,  4C085BB11 ,  4C085EE03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BC05 ,  4C086BC71 ,  4C086CB09 ,  4C086CB22 ,  4C086GA16 ,  4C086MA02 ,  4C086MA23 ,  4C086MA31 ,  4C086MA35 ,  4C086MA37 ,  4C086MA41 ,  4C086MA43 ,  4C086MA52 ,  4C086MA66 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA14 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA32 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC75 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050AB22

引用特許：

出願人引用 (5件)

• WO94/08943号公報(EP627406号公報)(第371頁)
  
• ベンゼン化合物およびその医薬としての用途
  公報種別：再公表公報   出願番号：JP1995001654   出願人：吉富製薬株式会社
• 2-アミノプロパン-1,3-ジオール化合物、その医薬としての用途およびその合成中間体
  公報種別：再公表公報   出願番号：JP1998001571   出願人：吉富製薬株式会社
• WO02/06268号公報(第345頁)
  
• 新規免疫抑制剤、その使用方法およびその同定方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-237273   出願人：吉富製薬株式会社

審査官引用 (3件)

• 2-アミノ-誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-576253   出願人：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
• 免疫調節剤としてのリン酸誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-523910   出願人：メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド
• アミノアルコ-ル誘導体又はホスホン酸誘導体を含有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2004-197492   出願人：三共株式会社