特許
J-GLOBAL ID:200903047130920871
タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼとHMGCoAリダクターゼ阻害剤との組み合わせおよびそのがん治療のための使用
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-548309
公開番号(公開出願番号):特表2002-514628
出願日: 1999年05月10日
公開日(公表日): 2002年05月21日
要約:
【要約】タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼ酵素の阻害剤とHMG CoAリダクターゼ酵素の阻害剤との新規な組み合わせ、またその製造方法および医薬組成物が記載されていて、この組み合わせはがん、再狭窄、乾癬、子宮内膜症、アテローム性動脈硬化症またはウイルス感染症の予防または治療に有用である。
請求項(抜粋):
式I 【化1】(式中、 R21は水素またはC1〜C6アルキルであり; RQは 【化2】であり; nは0または1であり; Aは-CORa、-CO2Ra′、-CONHRa′、-CSRa、-C(S)ORa′、-C(S)NHRa′、-SO2Ra、-CONRaRa′′、-C(=O)SRa、または-C(=S)-NRaRa′′であり; Ra、Ra′、およびRa′′は独立してC1〜C6アルキル、-(CH2)m-シクロアルキル、-(CH2)m-アリール、または-(CH2)m-ヘテロアリールであり; 各mは独立して0〜3であり; R1、R2、およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキルであり; R3は 【化3】-(CH2)m-(Rbで置換されたヘテロアリール)、またはC1〜C6アルキルであり; tは2〜6であり; Rbは-O-フェニル、-O-ベンジル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、水素、-O-C1〜C6アルキル、-NH2、-NHRa、NRaRa′、-C(=O)C1〜C6アルキル、-C(=O)-アリール、-OH、-CF3、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OC1〜C6アルキル、-CN、-OPO3H2、-CH2PO3H2、-C(=O)Oアリール、-N3、-CF2CF3、-SO2Ra、-SO2NRaRa′、-CHO、-OCOCH3、-O(CH2)m-ヘテロアリール、-C(=O)NRaRa′、-NH-C(=O)-Ra、-O-(CH2)yNRaRa′、-O-(CH2)m-シクロアルキル、-(CH2)m-シクロアルキル、-O-(CH2)m-アリール、-(CH2)m-アリール、または-(CH2)m-ヘテロアリールであり; yは2または3であり; R5は 【化4】であり; Ri、Rg、およびRhは独立して水素、ハロゲン、-OC1〜C6アルキル、C1〜C6アルキル、-CN、-OPO3H2、-NH-C(=O)-Ra、-CH2PO3H2、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-NHRa、-O-(CH2)yNRaRa′、-NRaRa′、-C(=O)C1〜C6アルキル、-C(=O)-アリール、-OH、-CF3、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OC1〜C6アルキル、-C(=O)Oアリール、-N3、-CF2CF3、-SO2Ra、-SO2NRaRa′、-CHO、または-OCOCH3;および Rc、Rd、Re、およびRfは独立してC1〜C6アルキル、-(CH2)m-フェニル、水素、-(CH2)m-OH、-(CH2)mNH2、-(CH2)m-シクロアルキル、または-CNである)を有する化合物と、HMG CoAリダクターゼ阻害活性を有する化合物との組み合わせ、およびその各化合物の製薬上許容し得る塩、エステル、アミドおよびそのプロドラッグ。
IPC (12件):
C07K 5/06
, A61K 31/366
, A61K 31/40
, A61K 31/4164
, A61K 31/4439
, A61K 31/4725
, A61P 9/00
, A61P 17/06
, A61P 31/12
, A61P 35/00
, C07D233/64 106
, C07K 5/08
FI (12件):
C07K 5/06
, A61K 31/366
, A61K 31/40
, A61K 31/4164
, A61K 31/4439
, A61K 31/4725
, A61P 9/00
, A61P 17/06
, A61P 31/12
, A61P 35/00
, C07D233/64 106
, C07K 5/08
Fターム (17件):
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086BC38
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086MA02
, 4C086NA05
, 4C086NA14
, 4C086ZA89
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045BA11
, 4H045DA55
, 4H045EA28
, 4H045FA10
引用特許:
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