特許
J-GLOBAL ID：200903047670069755
アミノ酸置換ベンゾイルグアニジン、その調製方法、医薬または診断薬としてのその使用およびそれを含有する医薬
発明者：
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-230968
公開番号（公開出願番号）：特開平8-092196
出願日： 1995年09月08日
公開日（公表日）： 1996年04月09日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】具体的には、例えばで示されるアミノ酸置換ベンゾイルグアニジン、その調製方法、医薬または診断薬としてのその使用およびそれを含有する医薬の提供。【効果】これらの化合物は心臓血管用医薬の調製に適している。
請求項（抜粋）：
下記式I:【化1】〔式中、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうちの1つが、-Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕-フェニル、-Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕-フェニル、または、-Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕-フェニル、であり、これらにおいてフェニルは各々の場合未置換であるかまたはF、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシ、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されており;R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり;Yは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり;R(9)は水素または-(C1〜C4)-アルキルであり;R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり;R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1〜C8)-アルキル、-(C1〜C8)-アルカノイル、-(C1〜C8)-アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルであるか;または、R(10)はトリチルであり;R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり;R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1〜C8)-アルキルまたはベンジルであり;kは0、1、2、3または4であり;そして、その他の特定の基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-(C1〜C8)-アルキル、-(C2〜C8)-アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり;mは0、1または2であり;R(14)は-(C3〜C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されており;R(15)およびR(16)は水素または-CH3であるか、または;その他の特定の基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して、R(18)R(19)N(C=Y′)-NH-SO2-であり;Y′は酸素、-S-または-N-R(20)であり;R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1〜C8)-アルキル、-(C3〜C6)-アルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり;tは0、1、2、3または4であり;R(21)は-(C5〜C7)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1〜C4)-アルキルよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているか;または、R(18)およびR(19)は一緒になって4または5個のメチレン基を形成し、うちCH2基の1つは酸素、-S-、-NH-、-N-CH3または-N-ベンジルにより置き換えることができ;R(20)はR(18)のように定義されるかまたはアミジンであるか;または、その他の特定の基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、これらにおいて、パーフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり;Xは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり;uは0、1または2であり;pは0、1または2であり;qは1、2、3、4、5または6であり;R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1〜C8)-アルキル、-(C3〜C6)-アルケニル、-(CH2)n-R(29)または-CF3であり;nは0、1、2、3または4であり;R(28)は水素または-(C1〜C3)-アルキルであり;R(29)は-(C3〜C7)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または、F、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群から選択される1〜3個の置換基により置換されており;R(30)およびR(31)は水素または-(C1〜C4)-アルキルであるかまたは、R(23)、R(25)およびR(26)は水素であり;R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1〜C4)-アルキルであるか;または、R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になって4または5個のメチレン基を形成し、そのうちCH2基の1つは酸素、-S-、-NH-、-N-CH3または-N-ベンジルにより置き換えることができるか、または、その他の特定の基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であり;R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1〜C6)-アルキルであるか;または、R(35)とR(36)は一緒になって4〜7個のメチレン基を形成し、そのうちCH2基の1つは酸素、-S-、-NH-、-N-CH3または-N-ベンジルにより置き換えることができ;R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、-(C1〜C4)-アルキル、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり;R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1〜C3)-アルキルであり;rは1、2、3または4である〕の化合物および医薬上許容しうるその塩。
IPC (17件)：
C07C279/22
, A61K 31/165 AAC
, A61K 31/165 ABN
, A61K 31/165 ABU
, A61K 31/165 ABX
, A61K 31/165 ACV
, A61K 31/165 ADP
, A61K 31/165 ADS
, A61K 31/165 ADU
, A61K 31/165 AED
, A61K 31/18 ABR
, A61K 31/27 ABQ
, A61K 31/275 AAP
, C07C277/08
, C07C323/44
, C07C323/60
, C07C323/63
