特許
J-GLOBAL ID:200903048466453046
グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β阻害剤としてのアミノベンズアミド誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
小田島 平吉
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2003-540159
公開番号(公開出願番号):特表2005-507420
出願日: 2002年10月29日
公開日(公表日): 2005年03月17日
要約:
本発明は、式(I)【化1】[式中、環Aは6員の複素環を表し、R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;場合により置換されていてもよいC1-6アルキル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合により置換されていてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルであり、Xは直接結合またはリンカー原子もしくは基であり、ZはOまたはSであり、R2は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、炭素環または複素環であり、ここで、前記基は各々が場合により置換されていてもよく、R3は水素;ヒドロキシ;ハロ;場合により置換されていてもよいC1-6アルキルもしくはC2-6アルケニルもしくはC2-6アルキニル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルチオ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;ポリハロC1-6アルキルチオ;R21;R21-C1-6アルキル;R21-O-;R21-S-;R21-C(=O)-;R21-S(=O)p-;R7-S(=O)p-;R7-S(=O)p-NH-;R21-S(=O)p-NH-;R7-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;R7-C(=O)-NH-;R21-C(=O)-NH-;-C(=NH)R7;-C(=NH)R21であり、R4aまたはR4bは、各々独立して、水素、R8、-Y1-NR9-Y2-NR10R11、-Y1-NR9-Y1-R8、-Y1-NR9R10を表すが、但し-X-R2および/またはR3が水素以外であることを条件とする]で表される化合物、これのN-オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態;これらの使用、これらを含有させた薬剤組成物、そしてこれらの製造方法に関する。
請求項(抜粋):
下記の化合物:
ベンズアミド,4-[(5-シアノ-4-フェニル-2-ピリミジニル)アミノ]-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-;
ベンズアミド,4-[[4-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジニル]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-メチル-4-[[4-(3-ピリジニル)-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,4-[[4-[(3-メトキシフェニル)チオ]-2-ピリミジニル]アミノ]-N-[2-(1-ピロリジニル)エチル]-;
ベンズアミド,N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-4-[[4-(3-ピリジニル)-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,4-[(5-アミノ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-ピリミジニル)アミノ]-N,N-ジメチル-;
ベンズアミド,4-[(5-アミノ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-ピリミジニル)アミノ]-N,N-ジエチル-;
ベンズアミド,4-[(5-アミノ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-ピリミジニル)アミノ]-N-メチル-;
ベンズアミド,4-[[5-(4-メトキシフェニル)-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,4-[[1-オキシド-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,4-[[3-オキシド-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,2-[[4-メチル-6-(トリフルオロメチル)-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-(3-アミノプロピル)-3-[[4-(3-ピリジニル)-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-(3-ヒドロキシプロピル)-3-[[4-[2-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-4-ピリジニル]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-(3-アミノプロピル)-3-[[4-[2-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-4-ピリジニル]-2-ピリミジニル]アミノ]-;
ベンズアミド,3-[[4-[2-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-4-ピリジニル]-2-ピリミジニル]アミノ]-N-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]-;
ベンズアミド,4,4’-[(6-メチル-5-ニトロ-2,4-ピリミジンジイル)ジイミノ]ビス-;
ベンズアミド,4-[[5-アミノ-4-(メチルアミノ)-2-ピリミジニル]アミノ]-N,N-ジエチル-;
ベンズアミド,N,N-ジエチル-4-[[4-(メチルアミノ)-5-ニトロ-2-ピリミジニル]アミノ]-が含まれないことを条件として、式
IPC (19件):
C07D239/42
, A61K31/505
, A61K31/506
, A61P3/10
, A61P7/00
, A61P17/00
, A61P21/04
, A61P25/00
, A61P25/04
, A61P25/16
, A61P25/18
, A61P25/24
, A61P25/28
, A61P29/00
, A61P35/00
, A61P43/00
, C07D239/48
, C07D239/50
, C07D403/12
FI (19件):
C07D239/42 Z
, A61K31/505
, A61K31/506
, A61P3/10
, A61P7/00
, A61P17/00
, A61P21/04
, A61P25/00
, A61P25/04
, A61P25/16
, A61P25/18
, A61P25/24
, A61P25/28
, A61P29/00
, A61P35/00
, A61P43/00 111
, C07D239/48
, C07D239/50
, C07D403/12
Fターム (37件):
4C063AA01
, 4C063BB09
, 4C063CC29
, 4C063DD25
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC42
, 4C086GA07
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086MA17
, 4C086MA22
, 4C086MA23
, 4C086MA35
, 4C086MA37
, 4C086MA43
, 4C086MA52
, 4C086MA59
, 4C086MA60
, 4C086MA63
, 4C086MA66
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA08
, 4C086ZA12
, 4C086ZA15
, 4C086ZA16
, 4C086ZA18
, 4C086ZA51
, 4C086ZA89
, 4C086ZA94
, 4C086ZB11
, 4C086ZB26
, 4C086ZC35
引用特許:
引用文献:
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