特許
J-GLOBAL ID：200903051298556439

2,4-二置換チアゾリル誘導体

発明者：
ラブ,クリストフアー

ラブ,クリストフアー について

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バン・ボーエ,ジヤン・ピエール・フラン

バン・ボーエ,ジヤン・ピエール・フラン について

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ド・ブラバンダー,マルク

ド・ブラバンダー,マルク について

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クーイマン,ルードビヒ

クーイマン,ルードビヒ について

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バンデルメセン,ネル

バンデルメセン,ネル について

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ケニス,ルド・エドモンド・ジヨゼフイーヌ

ケニス,ルド・エドモンド・ジヨゼフイーヌ について


出願人/特許権者：
ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ について


代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-563514
公開番号（公開出願番号）：特表2003-525291
出願日： 2001年02月20日
公開日（公表日）： 2003年08月26日
要約：
【要約】本発明は、式(I’)の化合物、その(N)-酸化物、製剤学的に許容できる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態の使用に関し、ここで、Qは場合により置換されたC3-6 シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリルまたはイミダゾピリジルであり;またはQは式(b-1、b-2、b-3)の基であり、ここでXおよびYはそれぞれ独立してO、NR3 、CH2 またはSであり、ここでR3 は水素またはC1-4 アルキルであり;qは1〜4であり;ZはOまたはNR4 であり、ここでR4 は水素またはC1-4 アルキルであり;rは1〜3であり;Lは場合により置換されたフェニルであるかまたはLはHetでありここでHetは場合により置換された5員または6員複素環であるかまたは場合により置換された二環式複素環であり;サイトカインを介して媒介される疾患の予防または治療のための薬剤の製造のためのものである。
請求項（抜粋）：
式【化1】の化合物、そのN-酸化物、製剤学的に許容できる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態〔式中、QはC3-6 シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、またはイミダゾピリジルであり、該環のそれぞれはハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アジド、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6 アルキル)アミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C3-6 シクロアルキル;ヒドロキシ、C1-6 アルキルオキシ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノで置換されたC1-6 アルキル;C1-6 アルキルオキシ、C1-6 アルキルチオ、C1-6 アルキルカルボニル、C1-6 アルキルオキシカルボニル、アリールC1-6 アルキルオキシ、アリールオキシ、ポリハロC1-6 アルキル、ポリハロ-C1-6 アルキルオキシ、ポリハロ-C1-6 アルキルカルボニル、C1-4 アルキル-S(=O)n -またはR1 HN-S(=O)n -よりそれぞれ独立して選ばれた3個までの置換基で場合により置換され;またはQは式【化2】(式中、XおよびYはそれぞれ独立してO、NR3 、CH2 またはSであり、ここでR3 は水素またはC1-4 アルキルであり;qは値1〜4の整数であり;ZはOまたはNR4 であり、ここでR4 は水素またはC1-4 アルキルであり、rは値1〜3の整数である)の基であり;nは値1または2の整数であり;R1 は水素、または式【化3】(式中、AはO、Sまたは式-CR2a=N-の二価基であり、ここでCR2aは式(a-1)のNに結合し、そしてR2aは水素、C1-6 アルキルまたはC1-6 アルキルオキシである)の基を表し;Lは、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、モノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノ、C1-6 アルキル、ヒドロキシもしくはC1-4 アルキルオキシもしくはアミノもしくはモノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノで置換されたC1-6 アルキル、ポリハロC1-6 アルキル、C1-6 アルキルオキシ、C1-6 アルキルオキシカルボニル、C1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジ(C1-6 アルキル)アミノカルボニル、C1-6 アルキル-C(=O)-NH-、C1-6 アルキルオキシ-C(=O)-NH-、H2 N-C(=O)-NH-またはモノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノ-C(=O)-NH-よりそれぞれ独立して選ばれた4個までの置換基で場合により置換されたフェニルであり;またはLはHetであり;Hetは(i)少なくとも2個の二重結合を含みそして可能な場合にはN、SまたはOよりそれぞれ独立して選ばれたヘテロ原子1、2、3または4個を含む、場合により置換された5員または6員複素環;(ii)少なくとも2個の二重結合を含みそして可能な場合にはN、SまたはOよりそれぞれ独立して選ばれたヘテロ原子1、2、3または4個を含みそして炭素原子2個、窒素原子2個または炭素1個および窒素原子1個を介して、第一の環と共通の原子の他には炭素原子のみを含む他の場合により置換された5員または6員複素環と縮合している、場合により置換された5員または6員複素環;後者の環は不飽和、部分的不飽和または飽和であってもよく;(iii)少なくとも2個の二重結合および少なくとも1個のヘテロ原子を含みそしてそして炭素原子2個、窒素原子2個または炭素1個および窒素原子1個を介して、第一の環と共通の原子の他に少なくとも1個のヘテロ原子を含む他の場合により置換された5員または6員複素環と縮合している、場合により置換された5員または6員複素環であり;後者の環は不飽和、部分的不飽和または飽和であってもよく;該二環式環系は、可能な場合にはN、SまたはOよりそれぞれ独立して選ばれたヘテロ原子を合計して2個から6個まで含み;ここで、単環式環系であるHetは場合により4個までの置換基で置換されてもよく、そしてここで二環式環系であるHetは場合により6個までの置換基で置換されてもよく、該置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、モノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノ、C1-6 アルキル、ヒドロキシもしくはC1-4 アルキルオキシもしくはアミノもしくはモノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノで置換されたC1-6 アルキル、ポリハロC1-6 アルキル、C1-6 アルキルオキシ、C1-6 アルキルオキシカルボニル、C1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジ(C1-6 アルキル)アミノカルボニル、C1-6 アルキル-C(=O)-NH-、C1-6 アルキルオキシ-C(=O)-NH-、H2 N-C(=O)-NH-またはモノ-もしくはジ(C1-4 アルキル)アミノ-C(=O)-NH-よりそれぞれ独立して選ばれ;アリールは、ハロ、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、ポリハロC1-6 アルキル、C1-6 アルキルオキシ、C1-6 アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6 アルキル)アミノよりそれぞれ独立して選ばれた5個までの置換基で場合により置換されたフェニルである〕である、の化合物のサイトカインを介して媒介される疾患の予防または治療のための薬剤の製造のための使用。
IPC (23件)：
C07D277/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/429 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/519 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 104 ,  C07D471/04 106 ,  C07D471/04 108 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 144 ,  C07D513/04 331 ,  C07D519/00 301
FI (24件)：
C07D277/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/429 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/519 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 104 Z ,  C07D471/04 106 A ,  C07D471/04 108 A ,  C07D471/04 108 Q ,  C07D471/04 108 X ,  C07D487/04 144 ,  C07D513/04 331 ,  C07D519/00 301
Fターム (73件)：
4C033AC17 ,  4C033AC19 ,  4C033AC20 ,  4C033AD09 ,  4C033AD13 ,  4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050DD10 ,  4C050EE03 ,  4C050FF01 ,  4C050GG01 ,  4C050GG02 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063CC76 ,  4C063CC82 ,  4C063CC92 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD22 ,  4C063DD29 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C065AA03 ,  4C065AA04 ,  4C065BB04 ,  4C065BB05 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065HH02 ,  4C065JJ01 ,  4C065JJ02 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP17 ,  4C065QQ04 ,  4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC02 ,  4C072CC16 ,  4C072DD05 ,  4C072EE13 ,  4C072FF05 ,  4C072HH07 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC82 ,  4C086CB05 ,  4C086CB27 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC42
引用特許：
審査官引用 (11件)
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引用文献：
審査官引用 (11件)
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