特許

J-GLOBAL ID：200903052192244817

三置換ヘテロアリールおよびそれらを製造し使用する方法

発明者： リー, ウェン-チェーン ,  スン, リホン ,  シャン, フェン ,  チュアクイ, クラウディオ ,  ゼン, ゾンリ ,  ピーター, ラッセル シー.
出願人/特許権者： バイオジェン, インコーポレイテッド
代理人 (3件)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-584248
公開番号（公開出願番号）：特表2005-527590
出願日： 2003年04月04日
公開日（公表日）： 2005年09月15日
要約：

式(I)の化合物は、Alk5および/またはAlk4に対して予想外に高い親和性を有し、そして多数の疾患(線維性の障害を含めて)を予防および/または治療するアンタゴニストとして、有用であり得る。1実施態様では、本発明は、一般式(I)の化合物に特徴がある。本発明は、式(I)の化合物がTGFβ系統I型レセプタであるAlk5および/またはAlk4の予想外に強力なアンタゴニストであるという発見に基づいている。それゆえ、式(I)の化合物は、線維症(例えば、腎臓線維症、肺線維症および肝臓線維症)、進行性癌のような疾患、またはTGFβ系統の情報伝達活性の低下が望ましい他の疾患の予防および/または治療で使用できる。

請求項（抜粋）：

次式の化合物、またはそれらのN-オキシドまたは薬学的に受容可能な塩:

IPC (13件)：

C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

FI (13件)：

C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 111

Fターム (25件)：

4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB07 ,  4C063CC81 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC38 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 4-(3-インドリル)イミダゾール誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2000-310684   出願人：大正製薬株式会社, 財団法人相模中央化学研究所
• 癌治療方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-535542   出願人：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
• 抗がん活性及びサイトカン阻害活性を有する置換イミダゾール
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-514428   出願人：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド