特許

J-GLOBAL ID：200903053136548818

7-ヘテロ-ビシクロ[2.2.1]-ヘプタン類

発明者： ヨハネス,ダニエル ジェイ. ,  ブンデスマン,マーク ダブリュ.
出願人/特許権者： ファイザー・プロダクツ・インク
代理人 (1件)： 小林 浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-112125
公開番号（公開出願番号）：特開平11-322751
出願日： 1999年04月20日
公開日（公表日）： 1999年11月24日
要約：

【要約】【課題】 7-ヘテロ-ビシクロ[2.2.1]-ヘプタン類、それを含む組成物、および該化合物の合成方法を提供する。【解決手段】 式【化1】ここで、R1、R2、R3およびR4は、水素、-CO2R5、任意に置換されていてもよいフェニル等のアリールおよび任意に置換されていてもよいピラジニル、ベンゾフラニル等のヘテロアリールから独立に選ばれ;R5は、任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキル、フェニル等のアリール、ピラジニル、ベンゾフラニル等のヘテロアリール等から選ばれ;そしてR6は、水素または(C1-C6)アルキルである。

請求項（抜粋）：

下記一般式の化合物または薬学的に許容することのできるその塩【化1】{ここで、R1、R2、R3およびR4は、水素、-CO2R5、アリールおよびヘテロアリールから独立に選ばれ、ここで、当該アリールは、フェニルおよびナフチルから選ばれ、当該ヘテロアリールは、ピラジニル、ベンゾフラニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、イソベンゾフリル、ピラゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾイミダゾリル、プリニル、カルバゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、キナゾリニル、ピリダジニル、ピラジニル、シンノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、キサンチニル、ヒポキサンチニル、プテリジニル、5-アザシチジニル、5-アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニルおよびピラゾロピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、トリアゾリル、チエニル、イミダゾリル、ピリジニル、ならびにピリミジニルから選ばれ、ここで、当該フェニルおよび当該ヘテロアリールは、1個から3個の置換基で任意に置換されていても良い、好ましくは、1個から7個(好ましくは0個から4個)のフッ素原子で任意に置換されていても良い(C1-C6)アルキル、ハロ(即ち、クロロ、フルオロ、ブロモまたはヨード)、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、アセチル、アミノ、シアノ、ニトロ、1個から7個(好ましくは0個から4個)のフッ素原子で任意に置換されていても良い(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノおよび[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立に選ばれる1個または2個の置換基で置換され;R5は、(C1-C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C1-C4)アルキレン-アリールおよび(C1-C4)アルキレン-ヘテロアリールであり、ここで、当該アリールおよびヘテロアリールは、上記の通りに定義され、当該(C1-C6)アルキルは、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、および[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立に選ばれる1個から3個の置換基で任意に置換されていても良く;そしてR6は、水素または(C1-C6)アルキルであり;但し:(a)R1、R2、R3、およびR4の内少なくとも1個は、アリールまたはヘテトアリールでなければならず;(b)R1もR2も水素ではない場合、R1およびR2は、 ゙エキソ ゙立体配置であり;(c)R1およびR2の両方ともが-CO2R5では有り得ず;(d)R3またはR4のいずれかが、CO2R5であり、R5が、アルキルまたはアルコキシアルキル基である場合、R1およびR2の一方は、アリールまたはヘテロアリールでなければならず;そして(e)R1またはR2のいずれかが、CO2R5であり、R5が、アルキルまたはアルコキシアルキル基である場合、R3およびR4の一方は、アリールまたはヘテロアリールでなければならない}。

IPC (22件)：

C07D487/08 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/00 603 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 625 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/40 609 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/41 601 ,  A61K 31/41 602 ,  A61K 31/41 603 ,  A61K 31/41 604 ,  A61K 31/415 603 ,  A61K 31/415 612 ,  A61K 31/42 602 ,  A61K 31/425 602 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/495 604 ,  A61K 31/50 601 ,  A61K 31/505 601 ,  C07D519/00 311

FI (32件)：

C07D487/08 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 601 C ,  A61K 31/00 603 K ,  A61K 31/00 609 J ,  A61K 31/00 609 C ,  A61K 31/00 625 B ,  A61K 31/00 626 R ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 626 K ,  A61K 31/00 626 L ,  A61K 31/00 626 H ,  A61K 31/00 626 N ,  A61K 31/00 626 G ,  A61K 31/00 626 B ,  A61K 31/00 626 F ,  A61K 31/00 626 E ,  A61K 31/40 609 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/41 601 ,  A61K 31/41 602 ,  A61K 31/41 603 ,  A61K 31/41 604 ,  A61K 31/415 603 ,  A61K 31/415 612 ,  A61K 31/42 602 ,  A61K 31/425 602 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/495 604 ,  A61K 31/50 601 ,  A61K 31/505 601 ,  C07D519/00 311

引用特許：

審査官引用 (2件)

• アザビシクロヘプタン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-039311   出願人：エーザイ株式会社
• ハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体の製造法および中間体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-178500   出願人：エーザイ株式会社