アルキル置換側鎖を有するタキサンおよびそれを含有する薬剤組成物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-512299
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503219
出願日： 1993年11月01日
公開日（公表日）： 1996年04月09日
要約：

【要約】アルキル置換C13側鎖を有するタキサン誘導体。

請求項（抜粋）：

下記式(3)で示されるタキサン誘導体:[式中、 X1は-OX6、-SX7または-NX8X9; X2は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X3はアルキル; X4は水素; X5は-COX10、-COOX10、-COSX10、-CONX8X10または-SO2X11; X6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の水溶性を高める官能基; X7はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはスルフヒドリル保護基; X8は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X9はアミノ保護基; X10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-OX10または-NX8X14; X14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R1は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR14と共にカーボネートを形成; R2は水素、ヒドロキシ、-OCOR31、またはR2aと共にオキソを形成; R2aは水素、またはR2と共にオキソを形成; R4は水素、R4aと共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成、またはR5aおよびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成; R5は水素、またはR5aと共にオキソを形成; R5aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、R5と共にオキソを形成、またはR4およびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6aと共にオキソを形成; R6aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6と共にオキソを形成; R7は水素、またはR7aと共にオキソを形成; R7aは水素、ハロゲン、保護ヒドロキシ、-OR28、またはR7と共にオキソを形成; R9は水素、またはR9aと共にオキソを形成; R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、またはR9と共にオキソを形成; R10は水素、またはR10aと共にオキソを形成; R10aは水素、-OCOR29、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはR10と共にオキソを形成; R14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR1と共にカーボネートを形成; R14aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R28は水素、アシル、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の溶解性を高める官能基; R29、R30およびR31はそれぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、単環アリールまたは単環ヘテロアリール。]。

IPC (7件)：

C07D305/14 , A61K 31/335 ADU , A61K 31/335 ADV , C07D205/08 , C07D407/12 305 , C07D409/12 305 , C07F 7/10

引用特許：

審査官引用 (4件)

特開平3-086860
タキサン誘導体の製造法およびそのためのβ-ラクタム中間体
公報種別：公表公報出願番号：特願平6-518064 出願人：ザリサーチファウンデーションオブステイトユニバーシティーオブニューヨーク
抗腫瘍化合物、医薬組成物、それらの調製方法及び治療方法
公報種別：公表公報出願番号：特願平6-522192 出願人：ザリサーチファウンデーションオブザステイトユニヴァーシティオブニューヨーク, インデナソチエタペルアツィオーニ

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