ケトリド抗生物質

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-596017
公開番号（公開出願番号）：特表2002-535414
出願日： 1999年12月28日
公開日（公表日）： 2002年10月22日
要約：

【要約】本発明は、式(1):【化1】[式中、X1、X2、R2、R8、R9、R10及びR11は本明細書中に定義したとおり]の化合物並びにその医薬上許容しうる塩及び溶媒和物に関する。式(1)の化合物は、抗菌薬及び抗原虫薬であり、各種の細菌及び原虫感染並びにそのような感染に関連する障害の処置に使用できる。本発明はまた、式(1)の化合物を含有する医薬組成物、並びに式(1)の化合物を投与することによる細菌及び原虫感染の処置方法にも関する。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、 X1は、O、-CR4R5-又は-NR4-であり; X2は、=O又は=NOR1であり; R1は、H又はC1-C10アルキルで、前記アルキルの1〜3個の炭素は、O、S及び-N(R4)-から選ばれるヘテロ原子によって場合により置換されており、また前記アルキルは、-C(O)O(C1-C10アルキル)、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルカノイル、ハロ、ニトロ、シアノ、4〜10員のヘテロサイクリル、C1-C10アルキル、-NR4R5、C6-C10アリール、-S(O)n(C1-C10アルキル){式中、nは0〜2の整数}、及び-SO2NR4R5からなる群から独立して選ばれる1〜3個の置換基によって場合により置換されており; R2は、-(CR4R5)n(4〜10員のヘテロサイクリック)又は-(CR4R5)n(C6-C10アリール){式中、nは0〜6の整数}で、前述のR2基の-(CR4R5)n部分の1〜3個のR4又はR5基は、ハロ置換基で場合により置換されており、また前述のR2基のヘテロサイクリック及びアリール部分は、1〜4個のR3基で場合により置換されており; 各R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)NR1R7、-NR6C(O)OR7、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-NR6OR7、-SO2NR6R7、-S(O)j(C1-C6アルキル){式中、jは0〜2の整数}、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)、-(CR4R5)t(4〜10員のヘテロサイクリック)、-(CR4R5)qC(O)(CR4R5)t(C6-C10アリール)、-(CR4R5)qC(O)(CR4R5)t(4〜10員のヘテロサイクリック)、-(CR4R5)tO(CR4R5)q(C6-C10アリール)、-(CR4R5)tO(CR4R5)q(4〜10員のヘテロサイクリック)、-(CR4R5)qSO2(CR4R5)t(C6-C10アリール)、及び-(CR4R5)qSO2(CR4R5)t(4〜10員のヘテロサイクリック){式中、q及びtはそれぞれ独立して0〜5の整数}から独立して選ばれ、前述のR3基のヘテロサイクリック部分の1又は2個の環炭素原子は、オキソ(=O)部分によって場合により置換されており、前述のR3基のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロサイクリック部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-OR6、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-NR6OR7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR4R5)t(C6-C10アリール)、及び-(CR4R5)t(4〜10員のヘテロサイクリック){式中、tは0〜5の整数}から独立して選ばれる1〜3個の置換基によって場合により置換されており; 各R4及びR5は、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ; 各R6及びR7は、H、C1-C6アルキル、-(CR4R5)t(C6-C10アリール)、及び-(CR4R5)t(4〜10員のヘテロサイクリック){式中、tは0〜5の整数}から独立して選ばれ、ヘテロサイクリック基の1又は2個の環炭素原子は、オキソ(=O)部分によって場合により置換されており、また前述のR6及びR7基のアルキル、アリール及びヘテロサイクリック部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、-NR4R5、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、及びC1-C6アルコキシから独立して選ばれる1〜3個の置換基によって場合により置換されており; R8は、H、-C(O)(C1-C6アルキル)、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、又は(C1-C6アルキル)3シリルであり; R9は、C1-C6アルキルであり; R10は、H又はC1-C10アルキルであり;そして R11は、クロロ、ブロモ、ヨード、フルオロ、及びシアノから選ばれ; ただし、X2=Oの場合、R11はシアノであるか、又は前述のR2基の(CR4R5)n-部分の1〜3個のR4もしくはR5基は、C1-C6アルキルであるか、若しくはハロ置換基で置換されている]の化合物又はその医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物。

IPC (21件)：

C07H 17/08 , A61K 31/7048 , A61P 1/00 171 , A61P 1/04 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 13/02 105 , A61P 15/00 171 , A61P 15/02 , A61P 15/04 171 , A61P 15/14 171 , A61P 17/00 101 , A61P 17/00 171 , A61P 27/02 , A61P 27/16 , A61P 31/00 171 , A61P 31/04 , A61P 31/06 , A61P 33/02 , A61P 33/02 171

FI (21件)：

C07H 17/08 B , A61K 31/7048 , A61P 1/00 171 , A61P 1/04 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 13/02 105 , A61P 15/00 171 , A61P 15/02 , A61P 15/04 171 , A61P 15/14 171 , A61P 17/00 101 , A61P 17/00 171 , A61P 27/02 , A61P 27/16 , A61P 31/00 171 , A61P 31/04 , A61P 31/06 , A61P 33/02 , A61P 33/02 171

Fターム (24件)：

4C057CC03 , 4C057DD01 , 4C057KK12 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086EA13 , 4C086MA01 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA82 , 4C086ZA90 , 4C086ZB31 , 4C086ZB32 , 4C086ZB35 , 4C086ZB37 , 4C086ZB38 , 4C086ZC61 , 4C086ZC62

引用特許：

審査官引用 (5件)

新規なエリスロマイシン、それらの製造法及び薬剤としての用途
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-354633 出願人：ルセル・ユクラフ
エリスロマイシンの新誘導体、それらの製造方法及びそれらの薬剤としての使用
公報種別：公開公報出願番号：特願平11-318015 出願人：ヘキスト・マリオン・ルセル
新規のエリスロマイシン誘導体、それらの製造方法及びそれらの薬剤としての使用
公報種別：公開公報出願番号：特願平11-331141 出願人：ヘキスト・マリオン・ルセル

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