特許

J-GLOBAL ID：200903060000616778

ロイコトリエン生合成阻害剤としてのビスアリールカルビノールケイ皮酸

発明者： デローム,ダニエル ,  デユシヤルム,イブ ,  フリーゼン,リチヤード ,  グリム,エリツク・エル ,  レパイン,キヤロル
出願人/特許権者： メルク フロスト カナダ インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-514208
公開番号（公開出願番号）：特表平10-508587
出願日： 1995年10月25日
公開日（公表日）： 1998年08月25日
要約：

【要約】式(I):R1R2C(OR3)-Ar1-X-Ar2-C(Ar3)=CHCO2Hを有する化合物は、ロイコトリエン生合成阻害剤である。これらの化合物は、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。該化合物はさらに、アンギナ、大脳性痙攣、糸状体腎炎、肝炎、内毒素血症、ぶどう膜炎、及び同種移植片拒絶反応の治療並びに粥状硬化症性プラーク形成の予防にも有用である。

請求項（抜粋）：

式: R1R2C(OR3)-Ar1-X-Ar2-C(Ar3)=CHCO2H I〔式中、Ar1は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR4基で置換された、0〜3個のNを含む6員芳香環であり; Ar2は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR5基で置換されたPh(OH)であり; Ar3及びAr4は独立に、1個のO若しくはS、及び0〜3個のNを含む5員芳香環;1〜4個のNを含む5員芳香環;又は0〜3個のNを含む6員芳香環(ここで、該芳香環は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR6基で置換される)であり; Xは、OCH2、CH2O、O、S、S(O)又はS(O)2であり; R1は、H、低級アルキル、低級ペルフルオロアルキル又はAr4であり; R2は、H、低級アルキル又は低級ペルフルオロアルキルであり; R3は、H又は低級アルキルであり; R4及びR5は、H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、CN、CF3、NO2、CF3O又はハロゲンであり; R6は、R4、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル又はCO2R7であり; R7は、H又は低級アルキルである〕を有する化合物又はその医薬上許容し得る塩。

IPC (21件)：

C07C 59/66 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ABE ,  A61K 31/38 ABL ,  A61K 31/38 ACF ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/425 AED ,  A61K 31/44 ,  C07C205/59 ,  C07C317/44 ,  C07C323/50 ,  C07D207/33 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D233/64 103 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/28 ,  C07D405/12 213

FI (21件)：

C07C 59/66 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ABE ,  A61K 31/38 ABL ,  A61K 31/38 ACF ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/425 AED ,  A61K 31/44 ,  C07C205/59 ,  C07C317/44 ,  C07C323/50 ,  C07D207/33 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D233/64 103 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/28 ,  C07D405/12 213

引用特許：

審査官引用 (3件)

• ロイコトリエン生合成阻害剤としてのビスアリールカルビノール誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-514209   出願人：メルクフロストカナダインコーポレーテツド
• 結晶性(R)-(-)-2-シクロヘプチル-N-メチルスルフオニル-[4-(2-キノリニルメトキシ)-フエニル]-アセトアミド
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-280680   出願人：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
• ロイコトリエン生合成の阻害剤としてのヘテロアリールナフタレン
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-185527   出願人：メルクフロストカナダインコーポレーテッド