特許

J-GLOBAL ID：200903061612153757

GABA受容体に対するリガンドとしての置換トリアゾローピリダジン誘導体

発明者： ブロートン,ハワード・バーフ ,  カーリング,ウイリアム・ロバート ,  カストロ,ピネイロ・ホセ・ルイス ,  ギブリン,アレクサンダー・リチヤード ,  メイデン,アンドリユー ,  ムーア,ケビン・ウイリアム ,  ラツセル,マイケル・ジエフリー ,  ストリート,レズリー・ジヨージフ
出願人/特許権者： メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-508585
公開番号（公開出願番号）：特表2002-514169
出願日： 1997年07月17日
公開日（公表日）： 2002年05月14日
要約：

【要約】3位に任意に置換されたシクロアルキルもしくはヘフロアリール置換基を有し且つ6位に置換アルコキシ部分を有する置換されたまたは7,8-環融合された1,2,4-トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン誘導体類は、GABAA受容体に対する選択的リガンドであり、特に該受容体のα2及び/またはα3サブユニットに対して高いアフィニティーを有し、従って不安症及び痙攣を含めた中枢神経系疾患の治療及び/または予防に有効である。

請求項（抜粋）：

式I(式中、 Yは水素またはC1-6アルキルであり、 ZはC1-6アルキル,C3-7シクロアルキル、C4-7シクロアルケニル、アリール、C3-7ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはジ(C1-6)アルキルアミノであり、これらの基は任意に置換されていてもよく、或いは YとZは2つの介在炭素原子と一緒になって、C5-9シクロアルケニル、C6-10ビシクロアルケニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル及びフェニルから選択される環を形成し、これらの環は任意にベンゾ融合及び/または置換されていてもよく、 R1はC3-7シクロアルキル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルであり、これらの基は任意に置換されていてもよく、 R2はシアノ(C1-6)アルキル、ヒドロキシ(C1-6)アルキル、C3-7シクロアルキル(C1-6)アルキル、プロパルギル、C3-7ヘテロシクロアルキルカルボニル(C1-6)アルキル、アリール(C1-6)アルキルまたはヘテロアリール(C1-6)アルキルであり、これらの基は任意に置換されていてもよい、 ただしYとZが2つの介在炭素原子と一緒になって任意に置換されたフェニル基を形成するときR2はヒドロキシ(C1-6)アルキル以外である)の化合物、またはその塩もしくはプロドラッグ。

IPC (6件)：

C07D487/04 145 ,  A61K 31/5025 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/22 ,  A61P 43/00 111

FI (6件)：

C07D487/04 145 ,  A61K 31/5025 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/22 ,  A61P 43/00 111

引用特許：

審査官引用 (8件)

• 特開昭58-124786
  
• 特開昭53-040798
  
• 特開昭60-056982
  
• 特開昭58-203992
  
• 特開昭53-021197
  
• 特開昭59-065092
  
• 治療剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-511287   出願人：クノルアクチエンゲゼルシャフト
• 1位にエーテル基又はチオエーテル基を含有するフタラジン及び該化合物の製造方法、並びに該化合物を含有する、鎮痛性、消炎性、鎮痙性及び解熱作用を有する医薬及びその製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-290058   出願人：アスタメディカアクチエンゲゼルシャフト

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Il Farmaco, 1988, Vol.43/No.2, p.189-201