エチニルチアゾール誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】【課題】ロイコトリエン拮抗作用と肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用とを併せ持ち、アレルギー性疾患の治療及び/又は予防薬の有効成分として有用な化合物を提供する。【解決手段】式(1)[R1 及びR2 は水素原子、ハロゲン原子、置換基を有することもあるアルキル基などを示し;Aは置換基を有することもあるフェニル基やピリジル基などを示し;G1 は酸素原子、カルボニル基、エチニル基などを示し;G2 は置換基を有することもあるフェニル基やピリジル基などを示し;m及びnは0または1を示し;Qはカルボキシル基、置換基を有することもあるアルコキシカルボニル基などを示す]で表される化合物及びそれらの塩。【化1】

一般式(1)【化1】[式中、R1 及びR2 はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換基を有することもあるアルキル基、置換基を有することもあるシクロアルキル基、またはR1 とR2 が一緒になって形成する環を意味し;Aは置換基を有することもあるフェニル基、置換基を有することもあるピリジル基、置換基を有することもあるフリル基、置換基を有することもあるチエニル基、置換基を有することもあるベンゾフラニル基、置換基を有することもあるベンゾ[b]チエニル基、置換基を有することもあるベンゾオキサゾリル基、置換基を有することもあるベンゾチアゾリル基、置換基を有することもあるピリド[1,2-a]ピリミジニル基、置換基を有することもあるキナゾリニル基、置換基を有することもあるベンゾトリアジニル基、または置換基を有することもある2H-クロメニル基を意味し;G1 は酸素原子、カルボニル基、エチニル基、基-NR3 CO-、基-NR4 -、基-NR5 SO2 -、基-SO2 NR6 -、基-CONR7 -、基-C(=CHR8 )-、または、基-CR9 =CR10-(式中、R3 、R4 、R5 、R6 、及びR7 は、水素原子、水酸基、または置換基を有することもあるアルキル基を意味し、R8 はシアノ基、カルボキシル基、または置換基を有することもあるアルコキシカルボニル基を意味し、R9 及びR10は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有することもあるアルキル基、置換基を有することもあるシクロアルキル基、置換基を有することもあるアリール基、またはR9 及びR10が一緒になって形成する環を意味する。)を意味し;G2 は置換基を有することもあるフェニル基、置換基を有することもあるピリジル基、置換基を有することもあるチアゾリル基、置換基を有することもあるイソオキサゾリル基、置換基を有することもあるチエニル基、置換基を有することもあるピリミジニル基、基-CHR11-CHR12-、または基-CR13=CR14-(CR15=CR16)y-(ここで、式中、R11とR12は一緒になって形成する環を意味し、R13、R14、R15、及びR16はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換基を有することもあるアルキル基、置換基を有することもあるアリール基、R13とR14またはR15とR16が一緒になって形成する環を意味し、yは0から3の整数を意味する。)を意味し;m及びnは、それぞれ独立に、0または1の整数を意味し;Qはカルボキシル基、置換基を有することもあるアルコキシカルボニル基、-CONH-(5-テトラゾリル)基、置換基を有することもある5-テトラゾリル基、置換基を有することもある1,2,3-トリアゾリル基、置換基を有することもある2,4-ジオキソチアゾリジン-5-イリデニル基、置換基を有することもある4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-5-イリデニル基、置換基を有することもある5-オキソ-4-テトラゾリル基、置換基を有することもある3-(5-オキソ)-[1,2,4]オキサジアゾリジニル基、置換基を有することもある2-(3,5-ジオキソ)-[1,2,4]オキサジアゾリニル基、置換基を有することもある5-(3-オキソ)-[1,2,4]オキサジアゾリジニル基、または置換基を有することもある3-(5-オキソ)-イソオキサゾリジル基で表される基を意味する。)](ただし、mおよびnが0であり、かつQがカルボキシル基またはアルコキシカルボニル基である場合を除く。)で表される化合物及びそれらの塩。

C07D277/30 , A61K 31/425 ABE , A61K 31/425 ABF , A61K 31/44 AEM , A61K 31/505 AED , A61K 31/53 ACD , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/38 , C07D277/56 , C07D417/10 213 , C07D417/10 255 , C07D417/10 257 , C07D417/10 261 , C07D417/10 263 , C07D417/10 271 , C07D417/10 311 , C07D417/14 213 , C07D417/14 239 , C07D417/14 257 , C07D471/04 117

C07D277/30 , A61K 31/425 ABE , A61K 31/425 ABF , A61K 31/44 AEM , A61K 31/505 AED , A61K 31/53 ACD , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/38 , C07D277/56 , C07D417/10 213 , C07D417/10 255 , C07D417/10 257 , C07D417/10 261 , C07D417/10 263 , C07D417/10 271 , C07D417/10 311 , C07D417/14 213 , C07D417/14 239 , C07D417/14 257 , C07D471/04 117 A

審査官引用 (16件)

特開昭62-142168
特開平2-111759
チアゾリルビニルフエニル誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-185437 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー

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