新規なトリエンレチノイド化合物および方法 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】レチノイン酸受容体および/またはレチノイドX受容体に対する活性を有する新規トリエン酸レチノイド化合物を提供する。該化合物を配合した医薬組成物およびその治療学的使用方法をも提供する。

式:またはまたはまたはまたは[式中、 R1、R2およびR4はそれぞれ独立に水素、アリール、ヘテロアリール、CF3またはC2〜C6アルキル、フルオロアルキルまたはペルフルオロアルキル(これらは14CH3、13CH3、CD3、C3H3および/または13CD3で任意に置換されている)である; R3およびR5はそれぞれ独立に水素、CF3、C1〜C3アルキル、C1〜C3フルオロアルキルまたはペルフルオロアルキル、またはOR6(式中、R6は水素、CF3、C1〜C2アルキルまたはC1〜C2フルオロアルキルまたはペルフルオロアルキル)である;ただし、R3がCF3またはアルキル、フルオロアルキルまたはペルフルオロアルキルである場合はR1およびR5はCF3またはアルキル、フルオロアルキルまたはペルフルオロアルキルではありえない; R7は、14CH3、13CH3、CD3、C3H3および/または13CD3で任意に置換されたC1〜C4アルキル、またはCH2OR8(式中、R8は水素、C1〜C6アルキル、任意に置換されたC3〜C7飽和または不飽和シクロアルキル(置換基はC1〜C4アルキル、F、Cl、Br、I、OH、CF3、OR6、NR6、ここでR6は前記と同じ))である; R9はC1〜C4アルキルである; R10〜R15はそれぞれ独立に水素、C1〜C6アルキルまたはCF3である; XはCOOR16、CONR17またはCONR17R18(式中、R16は水素またはC1〜C6アルキル、R17およびR18はそれぞれ独立にC1〜C6アルキル、または任意に置換されたアリールもしくはヘテロアリール(置換基はOH、F、Br、ClまたはI)である、ただし、R17とR18とは同時にアリールまたはヘテロアリールではない); YはC、O、SまたはNである、ただし、YがOである場合はR14とR15とは存在せず、YがNである場合はR14とR15とはCF3ではありえず、YがSである場合はR14とR15とはそれぞれ独立にまたは一緒になってOであるかまたはともに存在しない; WはNまたはCR16(式中、R16は前記と同じ)である; R19は1またはそれ以上の置換基で任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール(置換基は、水素、F、Cl、Br、IまたはC1〜C6アルキル)である、ここでXは前記と同じ; nは0、1または2である; 破線は任意の二重結合を示す; 波線はシスまたはトランス配置のいずれかで存在する炭素-炭素結合を示す; ただしR1、R2、R4およびR5がすべて水素である場合はR3はアリールではない]で示される化合物。

C07C 57/48 , A61K 31/20 ABA , A61K 31/20 ADF , A61K 31/20 AED , A61K 31/35 AAA , A61K 31/35 ABE , A61K 31/35 ABL , A61K 31/35 ADU , C07C 69/618 , C07B 59/00 , C07C 15/02 , C07C 33/20 , C07C 33/26 , C07C 47/228 , C07C 47/542 , C07C 49/217 , C07C 49/248 , C07C255/34 , C07D311/58 , C07M 5:00

C07C 57/48 , A61K 31/20 ABA , A61K 31/20 ADF , A61K 31/20 AED , A61K 31/35 AAA , A61K 31/35 ABE , A61K 31/35 ABL , A61K 31/35 ADU , C07C 69/618 , C07B 59/00 , C07C 15/02 , C07C 33/20 , C07C 33/26 , C07C 47/228 , C07C 47/542 , C07C 49/217 , C07C 49/248 , C07C255/34 , C07D311/58

審査官引用 (8件)

アミノ酸誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-207370 出願人：大日本製薬株式会社
特開平4-235974
特表平4-505156

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審査官引用 (1件)

Tetrahedron, Vol.49, No.27,pp6089-6100,1993