特許
J-GLOBAL ID:200903067195388728
経口の延長放出性医薬品剤形
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-525083
公開番号(公開出願番号):特表2001-526211
出願日: 1998年12月17日
公開日(公表日): 2001年12月18日
要約:
【要約】H+,K+-ATPアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、H+,K+-ATPアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびH+,K+-ATPアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は1日に1回投与し得る。
請求項(抜粋):
H+,K+-ATPアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形において、その剤形が親水性マトリックス若しくは疎水性マトリックスとH+,K+-ATPアーゼ阻害剤とのコア材料を含み、そしてH+,K+-ATPアーゼ阻害剤が一般式Iの化合物、そのアルカリ塩、その単一のエナンチオマーの一つ、又は式Iの化合物のエナンチオマーの一つのアルカリ塩であることを特徴とする、上記の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形: 【化1】 ここで、Het1は 【化2】であり、 Het2は 【化3】であり、 X= 【化4】であり、 ここで、 ベンズイミダゾール基中のNは、R6-R9で置換された環炭素原子の一つが場合によっては置換基のない窒素原子で交換されてもよいことを意味し; R1、R2およびR3は同じか又は異なり、そして水素、アルキル、場合によりフッ素で置換されてもよいアルコキシ、アルキルチオ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ハロゲン、フェニルおよびフェニルアルコキシから選ばれ; R4およびR5は同じか又は異なり、そして水素、アルキルおよびアリールアルキルから選ばれ; R6′は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル又はアルコキシであり; R6-R9は同じか又は異なり、そして水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリニル、トリフルオロアルキルから選ばれるか、又は隣接する基R6-R9は、更に置換されてもよい環構造を形成し; R10は水素であるか、又はR3と一緒にアルキレン鎖を形成し、そして R11およびR12は同じか又は異なり、そして水素、ハロゲン又はアルキルから選ばれる。
IPC (20件):
A61K 31/4439
, A61K 9/22
, A61K 9/26
, A61K 9/52
, A61K 31/4184
, A61K 47/02
, A61K 47/32
, A61K 47/34
, A61K 47/36
, A61K 47/38
, A61P 1/04
, C07D235/28
, C07D401/12
, C07D413/14
, C07D471/04 107
, C07D495/04 103
, C07D213:63
, C07D235:28
, C07D221:04
, C07D263:08
FI (20件):
A61K 31/4439
, A61K 9/22
, A61K 9/26
, A61K 9/52
, A61K 31/4184
, A61K 47/02
, A61K 47/32
, A61K 47/34
, A61K 47/36
, A61K 47/38
, A61P 1/04
, C07D235/28
, C07D401/12
, C07D413/14
, C07D471/04 107 A
, C07D495/04 103
, C07D213:63
, C07D235:28
, C07D221:04
, C07D263:08
Fターム (61件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB08
, 4C063CC26
, 4C063DD12
, 4C063DD17
, 4C063EE01
, 4C065AA01
, 4C065BB06
, 4C065DD03
, 4C065EE02
, 4C065HH01
, 4C065JJ03
, 4C065KK01
, 4C065LL09
, 4C065PP01
, 4C071AA01
, 4C071BB01
, 4C071CC02
, 4C071CC21
, 4C071DD06
, 4C071EE13
, 4C071FF04
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, 4C076AA45
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, 4C076DD45A
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, 4C076FF25
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, 4C086AA01
, 4C086BC17
, 4C086BC39
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, 4C086GA09
, 4C086MA03
, 4C086MA05
, 4C086MA37
, 4C086MA52
, 4C086MA60
, 4C086NA12
, 4C086ZA66
, 4C086ZC20
引用特許: