特許
J-GLOBAL ID：200903072041081860

新規化合物

発明者：
マイケル・エイチ・セラノ-ウ

マイケル・エイチ・セラノ-ウ について

, 
カク・ヨンシン

カク・ヨンシン について

, 
リュー・ウェンミン

リュー・ウェンミン について


出願人/特許権者：
ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト について


代理人 (4件)： 田中 光雄 ,  山田 卓二 ,  岩崎 光隆 ,  青山 葆
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2009-502997
公開番号（公開出願番号）：特表2009-532355
出願日： 2007年03月28日
公開日（公表日）： 2009年09月10日
要約：
本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造; A-L1-B-C-D-L2-Eの有機化合物を提供する。
請求項（抜粋）：
下記構造: A-L1-B-C-D-L2-E 〔-Aは置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル基であり、 - L1は下記群: * アミン基-NH- * 式-N(CH3)-、-CH2-NH-または-CH2-CH2-NH-の置換アミン基 * アミド基-C(O)-NH-、 * スルホンアミド基-S(O)2-NH-、または * ウレア基-NHC(O)-NH- から成る群から選択され、 - Bは置換もしくは非置換、単環式、5-もしくは6-員2価ヘテロアリール基であり、 - C-Dは下記環状構造: * C-Dは一体となって、置換もしくは非置換2価ビフェニル基であり、 * Cは置換もしくは非置換2価フェニル基であり、Dは単結合であり、 * Cは置換もしくは非置換2価フェニル基であり、Dは、飽和もしくは不飽和2価シクロアルキル基または飽和もしくは不飽和2価ヘテロシクロアルキル基から選択される置換もしくは非置換2価非芳香族性単環式環であり、 * C-Dは一体となってスピロ残基であり、ここで ・第1の環成分はベンゾ縮合環状成分であり、フェニル部分と縮合している当該環は、所望により1個以上のヘテロ原子を含む5-もしくは6-員環であり、第1の環成分は基Bとフェニル部分を介して結合しており、そして ・第2の環成分はL2と結合しているシクロアルキルまたはシクロアルキリデニル基である から選択され、 - L2は下記群: * 単結合、 * 下記構造を有する2価基: -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f- (式中、 aは0または1であり、 bは0または1であり、 cは0または1であり、 dは0または1であり、 eは0または1であり、 fは0または1であるが、 d=1のとき(a+b+c+d+e+f)>0かつc=1であり、 R1、R2、R4およびR5は、同一または異なって、置換もしくは非置換2価アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリールまたはヘテロシクリル基であり、 R3はHまたはヒドロカルビルであるか、 またはR3とR4はそれらが結合している窒素原子と一体となって、5-または6-員ヘテロシクロアルキル基を形成するが、 c=1かつd=e=f=0であり、カルボニル炭素原子が基Eと結合しているとき、R1とR2はいずれもがアルキルではない) * 基Dと二重結合を介して結合しているアルキリデニル基 から成る群から選択され、そして - Eは下記群: * スルホン酸基およびその誘導体、 * カルボキシル基およびその誘導体(当該カルボキシル炭素原子はL2と結合している)、 * ホスホン酸基およびその誘導体、 * アルファ-ケトヒドロキシアルキル基、 * ヒドロキシアルキル基(ヒドロキシル基と結合している炭素原子は、1または2個のトリフルオロメチル基でさらに置換されている)、 * 環に少なくとも2個のヘテロ原子と少なくとも1個の炭素原子を有する置換もしくは非置換5-員ヘテロシクリル基、ここで ・当該環の少なくとも1個の炭素原子は、2個のヘテロ原子と結合しており; ・当該環の炭素原子と結合している少なくとも1個のヘテロ原子は環のメンバーであり; ・そして当該環の炭素原子が結合している少なくとも1個のヘテロ原子、または当該環の少なくとも1個のヘテロ原子は水素原子を有しているが; - 基Dが単結合であるとき、L2は単結合または2価アルキル基ではなく、 - 基Dが非置換2価フェニル基であり、Eがカルボン酸またはその誘導体であるとき、L2は単結合ではなく、 - L2がアミド基を含むとき、Eはカルボキサミド基ではなく、 - Dが単結合でありL2が-N(CH3)-C(O)-基(ここで、カルボニル炭素原子はL基Eと結合している)であるとき、Eは-COOH基ではなく、 -基Eがピリジニル-1,2,4-トリアゾリル基であるとき、L2は2価N-メチルピペリジニル基ではなく、 - Cが置換もしくは非置換2価フェニル基でありDが単結合であるとき、L2は-C(O)-[R4]e-[R5]f-ではない〕 を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
IPC (41件)：
C07D 213/74 ,  A61P 43/00 ,  A61P 3/04 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 9/10 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/18 ,  A61P 19/10 ,  A61P 35/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 31/04 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/06 ,  C07D 239/42 ,  A61K 31/505 ,  C07D 401/12 ,  A61K 31/506 ,  C07D 277/20 ,  C07D 277/42 ,  A61K 31/426 ,  C07D 263/48 ,  A61K 31/421 ,  C07D 413/10 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/444 ,  C07D 401/14 ,  C07D 405/12 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/442 ,  C07D 237/20 ,  A61K 31/50 ,  A61K 31/501 ,  C07D 413/14 ,  A61K 31/497 ,  A61P 19/06
FI (44件)：
C07D213/74 ,  A61P43/00 123 ,  A61P43/00 111 ,  A61P3/04 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 103 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  C07D239/42 Z ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  C07D263/48 ,  A61K31/421 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4427 ,  C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61P19/06
Fターム (139件)：
4C033AD13 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA03 ,  4C055BA06 ,  4C055BA08 ,  4C055BA13 ,  4C055BA33 ,  4C055BA42 ,  4C055BA52 ,  4C055BB01 ,  4C055BB02 ,  4C055BB04 ,  4C055BB07 ,  4C055BB10 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA39 ,  4C055CA47 ,  4C055CA52 ,  4C055CA53 ,  4C055CB01 ,  4C055CB02 ,  4C055CB04 ,  4C055CB07 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C055EA01 ,  4C055FA01 ,  4C055FA32 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056AF05 ,  4C056BA13 ,  4C056BB11 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB06 ,  4C063BB09 ,  4C063CC12 ,  4C063CC22 ,  4C063CC26 ,  4C063CC28 ,  4C063CC29 ,  4C063CC34 ,  4C063CC44 ,  4C063CC47 ,  4C063CC51 ,  4C063CC52 ,  4C063CC58 ,  4C063CC72 ,  4C063CC73 ,  4C063CC78 ,  4C063DD03 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA05 ,  4C084ZA021 ,  4C084ZA151 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA371 ,  4C084ZA381 ,  4C084ZA391 ,  4C084ZA421 ,  4C084ZA451 ,  4C084ZA661 ,  4C084ZA681 ,  4C084ZA701 ,  4C084ZA751 ,  4C084ZA941 ,  4C084ZA961 ,  4C084ZA971 ,  4C084ZB071 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB321 ,  4C084ZC311 ,  4C084ZC331 ,  4C084ZC351 ,  4C084ZC751 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086BC41 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC62 ,  4C086BC64 ,  4C086BC69 ,  4C086BC70 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC84 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA37 ,  4C086ZA38 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB32 ,  4C086ZC31 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35
引用特許：
出願人引用 (6件)
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審査官引用 (6件)
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