特許

J-GLOBAL ID：200903072818976875

テトラゾール誘導体

発明者： 大元 和之 ,  田中 真 ,  宮崎 徹 ,  大野 博之
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-255297
公開番号（公開出願番号）：特開平9-136878
出願日： 1996年09月06日
公開日（公表日）： 1997年05月27日
要約：

【要約】【構成】 式(I)で示されるテトラゾール誘導体及びその非毒性塩(式中、Rは式(II)または式(III)の基を表わし;R1はH、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、Cyc1、Cyc1により置換されたアルキル、アルコキシ、アルキルアミノまたはアルキルチオ基を表わし;AA1は単結合または式(IV)の基を表わし;AA2は単結合または式(V)の基を表わし;AA1およびAA2は一緒になって式(VI)の基を表わし;Yは式(VII)の基(Tet環はテトラゾール環、Cyc環は炭素環又はヘテロ環)を表わす。)。【化1】【効果】 式(I)で示される化合物はインターロイキン-1β変換酵素阻害作用を有するので、種々の炎症性疾患の予防および/または治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、Rは水素原子、【化2】R1は1)C1〜8アルキル基、2)C1〜8アルコキシ基、3)C1〜8アルキルアミノ基、4)C1〜8アルキルチオ基、5)Cyc1基(基中、Cyc1は炭素環およびヘテロ環を表わし、1から5個の水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、トリフルオロメチル基、ニトリル基、テトラゾール基、-OR2、-NR2R3、-SR2、-COOR2または-COR2で置換されていてもよい。R2およびR3はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、または6)Cyc1基によって置換されたC1〜8アルキル基、C1〜8アルコキシ基、C1〜8アルキルアミノ基またはC1〜8アルキルチオ基を表わし、mは0または1〜2の整数を表わし(ただし、(1)mが0のとき、R1はC1〜8アルキルアミノ基、C1〜8アルキルチオ基、Cyc1基によって置換されたC1〜8アルキルアミノ基またはC1〜8アルキルチオ基を表わさず、かつ(2)mが1のとき、R1はC1〜8アルキルチオ基またはCyc1基によって置換されたC1〜8アルキルチオ基を表わないものとする。)、AA1は1)単結合、または【化3】(基中、R4は(1)水素原子、(2)C1〜8アルキル基、(3)Cyc2基(基中、Cyc2は炭素環およびヘテロ環を表わし、1から5個の水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、トリフルオロメチル基、ニトリル基、テトラゾール基、-OR5、-NR5R6、-SR5、-COOR5または-COR5で置換されていてもよい。R5およびR6はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、または(4)-OR7、-NR7R8、-SR7、-COOR7、-COR7、-CONH2、-NR7-CO-NR7R8、グアニジノ基およびCyc2基から選ばれる基により置換されたC1〜8アルキル基(基中、R7またはR8はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)を表わす。)を表わし、AA2は1)単結合、または【化4】(基中、R9およびR10はそれぞれ独立して(1)水素原子、(2)C1〜8アルキル基、(3)Cyc3基(基中、Cyc3は炭素環およびヘテロ環を表わし、1から5個の水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、トリフルオロメチル基、ニトリル基、テトラゾール基、-OR11、-NR11R12、-SR11、-COOR11または-COR11で置換されていてもよい。R11およびR12はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、(4)-OR13、-NR13R14、-SR13、-COOR13、-COR13、-CONH2、-NR13-CO-NR13R14、グアニジノ基およびCyc3基から選ばれる基により置換されたC1〜8アルキル基(基中、R13およびR14はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、または(5)R9およびR10は一緒になってC1〜6アルキレン基またはC2〜6アルケニレン基を表わす。)を表わし、AA1およびAA2は一緒になって【化5】(基中、R15およびR16はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基(ただし、基中のC1〜4アルキル基およびフェニル基はC1〜4アルキル基、C1〜4アルコキシ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基またはフェニル基によって置換されていてもよい。)を表わし、R17は(1)水素原子、(2)C1〜8アルキル基、(3)Cyc3基(基中、Cyc3は前記と同じ意味を表わす。)、(4)-OR13、-NR13R14、-SR13、-COOR13、-COR13、-CONH2、-NR13-CO-NR13R14、グアニジノ基およびCyc3基から選ばれる基により置換されたC1〜8アルキル基(基中、R13およびR14は前記と同じ意味を表わす。)を表わし、qは2〜12の整数を表わす。ただし、-(CH2)q-中の1個の炭素原子は酸素原子、硫黄原子または-NR18-基(基中、R18は水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)で置き変わっているか、または隣り合う水素原子が脱離して二重結合を形成していてもよい。)を表わし、Yは【化6】(基中、R19は水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わし、nは1〜4の整数を表わし、【化7】【化8】は炭素環またはヘテロ環を表わし(ただし、【化9】はテトラゾール環の炭素原子に結合しているものとする。)、R20は1)水素原子、2)C1〜4アルキル基、3)ハロゲン原子、4)ニトロ基、5)トリフルオロメチル基、6)ニトリル基、7)-OR22、8)-NR22R23、9)-SR22、10)Cyc4基(基中、Cyc4は炭素環およびヘテロ環を表わし、1から5個の水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、トリフルオロメチル基、ニトリル基、テトラゾール基、-OR24、-NR24R25、-SR24、-COOR24または-COR24で置換されていてもよい。R24およびR25はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、11)-COOR26、または12)-COR27を表わし、R22およびR23はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、フェニル基、またはフェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わし、R26は水素原子、C1〜4アルキル基、トリハロメチル基、トリハロメチル基により置換されたC1〜4アルキル基、Cyc4基(基中、Cyc4は前記と同じ意味を表わす。)、またはCyc4基により置換されたC1〜4アルキル基を表わし、R27は(1)水素原子、(2)C1〜4アルキル基、(3)-NR28R29、(4)フェニル基、(5)フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基、【化10】R28およびR29はそれぞれ独立して水素原子、C1〜4アルキル基、またはフェニル基、フェニル基により置換されたC1〜4アルキル基を表わし、またはR28とR29が一緒になってヘテロ環を表わし、R30は水素原子、C1〜8アルキル基、Cyc2基(基中、Cyc2は前記と同じ意味を表わす。)、または-OR7、-NR7R8、-SR7、-COOR7、-COR7、-CONH2、-NR7-CO-NR7R8、グアニジノ基およびCyc2から選ばれる基により置換されたC1〜8アルキル基(基中、R7またはR8は前記と同じ意味を表わす。)を表わし、またはR28またはR29のどちらか一方とR30が一緒になって-(CH2)q-(-(CH2)q-は前記と同じ意味を表わす。)を表わし、pは1〜5の整数を表わす。)を表わす。]で示されるテトラゾール誘導体、それらの非毒性塩、それらの酸付加物塩またはそれらの水和物。

IPC (10件)：

C07D257/04 ,  A61K 31/41 AAB ,  A61K 31/41 AAM ,  A61K 31/41 ABE ,  A61K 31/41 ABJ ,  A61K 31/41 ACJ ,  A61K 31/41 ACS ,  A61K 31/41 ACV ,  A61K 31/41 ADP ,  A61K 31/41 AED

FI (10件)：

C07D257/04 E ,  A61K 31/41 AAB ,  A61K 31/41 AAM ,  A61K 31/41 ABE ,  A61K 31/41 ABJ ,  A61K 31/41 ACJ ,  A61K 31/41 ACS ,  A61K 31/41 ACV ,  A61K 31/41 ADP ,  A61K 31/41 AED

引用特許：

審査官引用 (4件)

• インターロイキン-1β転換酵素阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-119873   出願人：スターリングウィンスロップインコーポレイティド
• ペプチド類
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-035748   出願人：サンド・アクチエンゲゼルシヤフト
• 特表平7-500828
  
• 特表平7-500828