塩基性置換基を有するビニルピロリジノンセファロスポリン類

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-350413
公開番号（公開出願番号）：特開平10-182657
出願日： 1997年12月19日
公開日（公表日）： 1998年07月07日
要約：

【要約】【課題】特にMRSAおよび緑膿菌に対する抗菌活性を有する、抗生物質として有用な新規なセファロスポリン誘導体を提供すること。【解決手段】【化93】〔XはCHまたはN;R1 は水素またはシクロペンチル;R2 は下式:【化94】で示される基など;R3 は水素、アルカリ金属イオン、または第三級アンモニウム基;R4 は水素、アミノ保護基、ピロリジン-2-イルメチルなど;R5 は水素、ジアルキルカルバモイルなど;R6 は水素、トリフルオロメチルまたはヒドロキシル;R7 はアルキル、ω-ヒドロキシアルキルなど〕で示されるセファロスポリン誘導体、容易に加水分解できるそれらのエステル、製薬上許容され得る該化合物の塩、ならびに式Iの化合物およびそれらエステルや塩の水和物。式Iの化合物の製造法。更に、特に感染性疾患の治療および予防のための製薬上の活性物質としての用途、ならびに式Iの化合物を含有する医薬製剤。

請求項（抜粋）：

一般式I:【化1】〔式中、Xは、CHまたはNであり;R1 は、水素またはシクロペンチルであり;R2 は、下式:【化2】で示される基であり;R3 は、水素、アルカリ金属イオン、または第三級アンモニウム基であり;R4 は、水素、アミノ保護基、ピロリジン-2-イルメチル、アゼチジン-3-イルメチル、イミノメチルまたは1-カルバムイミドイルであり;R5 は、水素、ジアルキルカルバモイル、ω-ヒドロキシアルキル、ω-アミノアルキル、ピリジニウム-1-イルメチル、1-ヒドロキシ-3-メチルアミノ-プロピルまたは(ヒドロキシ)-(ピロリジン-2-イル)メチルであり;R6 は、水素、トリフルオロメチルまたはヒドロキシであり;そしてR7 は、アルキル、ω-ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、3-ピロリジニル、3-アゼチジニル、イミノメチルまたは1-カルバムイミドイルである〕で示されるセファロスポリン誘導体、容易に加水分解できるそれらのエステル、製薬上許容され得る該化合物の塩、または式Iの化合物、それらのエステルまたは塩の水和物。

IPC (4件)：

C07D501/56 , A61K 31/545 ADZ , C07D417/12 277 , C07D501/06

FI (4件)：

C07D501/56 , A61K 31/545 ADZ , C07D417/12 277 , C07D501/06

引用特許：

出願人引用 (5件)

セファロスポリン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-101558 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
特開昭63-152391
セファロスポリン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-242253 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー

全件表示

審査官引用 (2件)

セファロスポリン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-101558 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
特開昭63-152391

前のページに戻る