タキキニンレセプターアンタゴニストとしての1-(1,2-ジ置換ピペリジニル)-4-置換ピペリジン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-524031
公開番号（公開出願番号）：特表2000-502690
出願日： 1996年12月20日
公開日（公表日）： 2000年03月07日
要約：

【要約】本発明は、サブスタンスPアンタゴニストとしての、式(I)の化合物、これらのN-オキシド形、これらの製薬学的に受容しうる付加塩及びこれらの立体化学的異性体に関し、上記式中、nは0、1または2であり、mは1または2であり、mが2である場合、nが1であり、pは0、1または2であり、=Qは=Oまたは=NR3であり、Xは共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の二価の基であり、R1はAr1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたは-O-CH2-CH2-O-もしくは-O-CH2-CH2-CH2-O-のケタール化オキソ置換基で置換され、R2はAr2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、R3は水素またはC1-6アルキルであり、R4は水素、C1-4アルキル、C1-4アルキルオキシC1-4アルキル、ヒドロキシC1-4アルキル、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはAr3であり、R5は水素;ヒドロキシ;Ar3;Ar3C1-6アルキルオキシ;ジ(Ar3)C1-6アルキルオキシ;Ar3C1-6アルキルチオ;ジ(Ar3)C1-6アルキルチオ;Ar3C1-6アルキルスルホキシ;ジ(Ar3)C1-6アルキルスルホキシ;Ar3C1-6アルキルスルホニル;ジ(Ar3)C1-6アルキルスルホニル;-NR7R8;-NR7R8で置換されたC1-6アルキル;または式(a-1)もしくは(a-2)の基であり、R4及びR5は一緒にしてもよく、R6は水素、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルまたはAr3C1-6アルキルであり、Ar1、Ar2及びAr3はフェニルまたは置換されたフェニルであり、Ar2はナフタレニルでもあり、そしてHetは場合によっては置換された単環式または二環式複素環であり、そして本発明は、これらの製造、これらを含んでいる組成物、及びこれらの医薬品としての使用にも関する。

請求項（抜粋）：

式上記式中、nは、0、1または2であり、mは、1または2であり、ただしmが2である場合、nは1であり、pは、0、1または2であり、=Qは、=Oまたは=NR3であり、Xは、共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の二価の基であり、R1は、Ar1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたは式-O-CH2-CH2-O-もしくは-O-CH2-CH2-CH2-O-のケタール化オキソ置換基で置換され、R2は、Ar2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、R3は、水素またはC1-6アルキルであり、R4は、水素、C1-4アルキル、C1-4アルキルオキシC1-4アルキル、ヒドロキシC1-4アルキル、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはAr3であり、R5は、水素;ヒドロキシ;Ar3;Ar3C1-6アルキルオキシ;ジ(Ar3)C1-6アルキルオキシ;Ar3C1-6アルキルチオ;ジ(Ar3)C1-6アルキルチオ;Ar3C1-6アルキルスルホキシ;ジ(Ar3)C1-6アルキルスルホキシ;Ar3C1-6アルキルスルホニル;ジ(Ar3)C1-6アルキルスルホニル;-NR7R8;-NR7R8で置換されたC1-6アルキル;または式の基であり、上記式中、R7は、水素、C1-6アルキル、ピリジニルまたはAr3であり、R8は、水素;C1-6アルキル;Ar3C1-6アルキル;ジ(Ar3)C1-6アルキル;Ar3、C1-6アルキルもしくはAr3C1-6アルキルで置換されたイミダゾリル;ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルであり、R9は、水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ;Ar3;Ar3C1-6アルキル;ジ(Ar3)C1-6アルキル;アミノ;モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ;イミダゾリル:Ar3、C1-6アルキルもしくはAr3C1-6アルキルで置換されたイミダゾリル;ピロリジニル;ピペリジニル;ホモピペリジニル;モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、R10は、水素またはC1-6アルキルカルボニルであり、R11は、水素;ハロまたはモノ-、ジ-もしくはトリ(ハロ)メチルであり、Yは、Y1またはY2であり、この場合、 Y1は、共有結合、C1-6アルカンジイル、-NR7もしくは-C1-6アルカンジイル-NR7-であり、または Y2は、R9がヒドロキシもしくはC1-6アルキルオキシ以外である場合、-O-であり、R4及びR5は一緒に、式-O-CH2-CH2-O-または-C(=O)-NR3-CH2-NR7-の2価の基を形成してもよく、R6は、水素、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルまたはAr3C1-6アルキルであり、Ar1は、フェニル;ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシもしくはハロC1-4アルキルオキシから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar2は、ナフタレニル;フェニル;ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキルオキシ、ハロC1-4アルキルオキシ、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びモノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノカルボニルから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar3は、フェニルまたはハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキルもしくはC1-6アルキルオキシから選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、そしてHetは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択された単環式複素環またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルから選択された二環式複素環であり、場合によっては、各単環式及び二環式複素環が、炭素原子においてハロ、C1-4アルキルまたはモノ-、ジ-もしくはトリ(ハロ)メチルから選択された1または2個の置換基で置換されていてもよい、の化合物、N-オキシド形、製薬学的に受容しうる付加塩またはその立体化学的異性体。

IPC (20件)：

C07D211/58 , A61P 43/00 , A61K 31/4523 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/4709 , A61K 31/497 , A61K 31/498 , A61K 31/506 , C07D401/14 207 , C07D401/14 209 , C07D401/14 211 , C07D401/14 233 , C07D401/14 235 , C07D401/14 239 , C07D401/14 241 , C07D405/14 211 , C07D409/14 211 , C07D417/14 211 , C07D491/113

FI (20件)：

C07D211/58 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/445 610 , A61K 31/445 614 , A61K 31/445 615 , A61K 31/47 603 , A61K 31/495 603 , A61K 31/495 604 , A61K 31/505 601 , C07D401/14 207 , C07D401/14 209 , C07D401/14 211 , C07D401/14 233 , C07D401/14 235 , C07D401/14 239 , C07D401/14 241 , C07D405/14 211 , C07D409/14 211 , C07D417/14 211 , C07D491/113

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭60-174778
特開昭60-185777
特開昭62-215575

全件表示

前のページに戻る