対称および非対称置換ジフェニル尿素を用いるRAFキナーゼの阻害

発明者： , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：赤岡迪夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-525373
公開番号（公開出願番号）：特表2001-526258
出願日： 1998年12月22日
公開日（公表日）： 2001年12月18日
要約：

【要約】本発明はraf媒介疾病の処置における一連のアリール尿素の使用と、この様な治療に用いられる医薬組成物に関する。

請求項（抜粋）：

Aは【化1】であり、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立にH、ハロゲン、NO2、随意には過ハロアルキルまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意には過ハロアルキルまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシ、随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC6-12アリール、または随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC5-12ヘタリールであり; R3からR6の一つは-X-Yであり; 隣り合った2個のR3からR6は共に、随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルカノイル、C6-12アリール、C5-12ヘタリール、C6-12アラルキル、C6-12アルカリール、ハロゲンで置換された5から12原子を有するアリールまたはヘタリール環;NR1R1;-NO2;-CF3;-COOR1;-NHCOR1;-CN;-COR1R1;-SO2R2;-SO2R2;-SR2であり;式中、R1はHまたはC1-10アルキルであり、R2は随意にはアリールまたはヘタリール環に含まれる-S(O2)-を有する、随意には過ハロ化物までハロゲンで置換されたC1-10アルキルであり; R4'、R5'およびR6'は独立にH、ハロゲン、随意には過ハロアルキルまでハロゲンで置換されたC1-C10アルキル、【化2】随意には過ハロアルコキシまで、または-X-Yで置換されたC1-C10アルコキシであり、R4'、R5'またはR6'のいづれか一つは-X-Y-であるか、またはR4'、R5'またはR6'の隣り合った2個は共に、随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルカノイル、C6-12アリール、C5-12ヘタリールまたはC6-12アラルキルで置換された5から12原子を有するヘタリール環であり; R6'はさらに-NHCOR1、-MHR1COR1またはNO2であり; R1は随意には過ハロ体までハロゲンで置換されたC1-10アルキルであり; R3'はH、ハロゲン、随意には過ハロアルキルまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意には過ハロアルコキシまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシであり; Xは-CH2-、-S-、-N(CH3)-、-CH2-S-、-S-CH2-、-C(CO)-または-O-であり;かつ XはさらにYがピリジルである一重結合であり;かつ Yはフェニル、ピリジル、ナフチル、ピリドン、ピラジン、ピリミジン、ベンゾジアキサン、ベンゾピリジンまたはベンゾチアゾールであり、それぞれは随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、OH、-SCH3、NO2で置換され、またはYがフェニルである場合は【化3】またはその薬学的に受容し得る塩で置換され、 Xが-O-または-S-であると仮定すればR3'およびR6'はHであり、YがOHで置換されないフェニルであると仮定すればR6はアルコキシであることを特徴とする式Iの化合物。【化4】

IPC (23件)：

C07C275/36 , A61K 31/17 , A61K 31/36 , A61K 31/381 , A61K 31/428 , A61K 31/44 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/47 , A61K 31/505 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C323/44 , C07D213/74 , C07D215/20 , C07D239/38 , C07D277/68 , C07D317/64 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D409/12

FI (23件)：

Fターム (104件)：

4C022EA02 , 4C031DA04 , 4C033AE03 , 4C033AE08 , 4C033AE17 , 4C033AE20 , 4C055AA01 , 4C055AA17 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA05 , 4C055BA06 , 4C055BA28 , 4C055BA42 , 4C055BA47 , 4C055BA50 , 4C055BA53 , 4C055BB01 , 4C055BB04 , 4C055BB07 , 4C055BB08 , 4C055BB09 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA06 , 4C055CA08 , 4C055CA28 , 4C055CA42 , 4C055CA53 , 4C055CB04 , 4C055CB08 , 4C055CB10 , 4C055CB17 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C055DA18 , 4C055DA21 , 4C055DA28 , 4C055DA34 , 4C055DA42 , 4C055DA47 , 4C055DB04 , 4C055DB10 , 4C055DB17 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063BB07 , 4C063BB08 , 4C063CC12 , 4C063CC92 , 4C063CC94 , 4C063DD04 , 4C063DD06 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA12 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC42 , 4C086BC84 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC20 , 4C086ZC41 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206HA30 , 4C206KA01 , 4C206KA03 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA03 , 4C206MA04 , 4C206MA05 , 4C206MA43 , 4C206MA51 , 4C206MA57 , 4C206MA72 , 4C206MA80 , 4C206MA83 , 4C206MA86 , 4C206NA14 , 4C206ZB26 , 4C206ZB27 , 4C206ZC20 , 4C206ZC41 , 4H006AA01 , 4H006AB28 , 4H006TA04 , 4H006TB14

引用特許：

出願人引用 (3件)

特許第3887769号
置換されたフエニル誘導体、その製造方法及びその使用方法
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-544759 出願人：ニューロサーアチ・アクティーゼルスカブ
置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-525097 出願人：バイエルコーポレイション

審査官引用 (4件)

特許第3887769号
特許第3887769号
置換されたフエニル誘導体、その製造方法及びその使用方法
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-544759 出願人：ニューロサーアチ・アクティーゼルスカブ

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引用文献：

出願人引用 (1件)

Journal of the Chemical Society, 1943, p.406-413

審査官引用 (2件)

Journal of the Chemical Society, 1943, p.406-413
Journal of the Chemical Society, 1943, p.406-413

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