特許
J-GLOBAL ID：200903090766101288

VLA-4アンタゴニスト

発明者：
ソムポング・ワッタナシン

ソムポング・ワッタナシン について

, 
ペーター・ヨーゼフ・フォン・マット

ペーター・ヨーゼフ・フォン・マット について


出願人/特許権者：
ノバルティス ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

ノバルティス ファーマ アクチエンゲゼルシャフト について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-528529
公開番号（公開出願番号）：特表2002-501039
出願日： 1999年01月21日
公開日（公表日）： 2002年01月15日
要約：
【要約】式I【化1】およびその薬学的に許容される塩はVLA-4アンタゴニストである。それらは細胞接着の阻害および炎症および自己免疫疾患、特に炎症性気道疾患の治療的または予防的処置に有用である。それらは手術後炎症、特に移植手術によりもたらされるものの回復に有用である。
請求項（抜粋）：
式I【化1】〔式中、R1はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール-融合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリール-置換アルキル(アラルキル)、アリール-置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル-置換アルキル、シクロアルケニル-置換シクロアルキル、ビアリール、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アリール-置換アルコキシ(アラルコキシ)、アリール-置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール-置換アルキルアミノ、アリール-置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、N-アルキル尿素-置換アルキル、N-アリール尿素-置換アルキル、アルキルカルボニルアミノ-置換アルキル、アミノカルボニル-置換アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-置換アルキル、ヘテロシクリル-置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、オキソカルボシクリル-融合アリール、またはヘテロシクリルアルキル;R2は(CH2)q-V-(CH2)q'-Vr-R8;R3はH、アルキル、アルケニル、アリール、またはヘテロアリール;R4はH、アリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニルおよびアリール-置換アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、アミノカルボニル、アミド、モノ-またはジアルキルアミノカルボニル、モノ-またはジアリールアミノカルボニル、アルキルアリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、モノ-またはジアシルアミノカルボニル、芳香族または脂肪族アシルまたは、所望によりアミノ、ヒドロキシ、メルカプト、モノ-またはジアルキルアミノ、モノ-またはジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、ジアリールアミノ、モノ-またはジアシルアミノ、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、チオアルコキシ、チオアルケノキシ、チオアルキノキシ、チオアリールオキシ、およびヘテロシクリルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル;R5はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリール-置換アルキル、アリール-置換アルケニル、またはアルキニル;所望によりアミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、モノ-またはジアルキルアミノ、モノ-またはジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、モノ-またはジアシルアミノ、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、チオアルコキシ、チオアルケノキシ、チオアルキノキシ、チオアリールオキシ、およびヘテロシクリルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル;R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリール-置換アルケニルまたはアルキニル、ヒドロキシ-置換アルキル、アルコキシ-置換アルキル、アラルコキシ-置換アルキル、アミノ-置換アルキル、(アリール-置換アルキルオキシカルボニルアミノ)-置換アルキル、チオール-置換アルキル、アルキルスルホニル-置換アルキル、(ヒドロキシ-置換アルキルチオ)-置換アルキル、チオアルコキシ-置換アルキル、アシルアミノ-置換アルキル、アルキルスルホニルアミノ-置換アルキル、アリールスルホニルアミノ-置換アルキル、モルホリノ-アルキル、チオモルホリノ-アルキル、モルホリノカルボニル-置換アルキル、チオモルホリノカルボニル-置換アルキル、[N-(アルキル、アルケニルまたはアルキニル)-またはN,N-(ジアルキル、ジアルケニルまたはジアルキニル)-アミノ]カルボニル-置換アルキル、カルボキシル-置換アルキル、ジアルキルアミノ-置換アシルアミノアルキル;またはアルギニン、アスパラギン、グルタミン、S-メチルシステイン、メチオニンおよび対応するスルフオキシドおよびスルホン誘導体、グリシン、ロイシン、イソロイシン、アロ-イソロイシン、tert-ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、プロリン、アラニン、オルニチン、ヒスチジン、グルタミン、バリン、スレオニン、セリン、アスパラギン酸、ベータ-シアノアラニン、およびアロスレオニンから選択されるアミノ酸側鎖;R7およびR8は、独立してH、アルキル,アルケニル、炭素環式アリール、ヘテロアリール、またはアルキル、アルケニル、炭素環式アリール、またはアミノ、ヒドロキシ、メルカプト、モノ-またはジアルキルアミノ、モノ-またはジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、ジアリールアミノ、モノ-またはジアシルアミノ、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、チオアルコキシ、チオアルケノキシ、チオアルキノキシ、チオアリールオキシ、およびヘテロシクリルからなる群から選択される1-3置換基で置換されているヘテロアリール;またはR2およびR6は、それらが結合している原子と共にヘテロ環を形成し得る;VはO、NH、S、SOまたはSO2;XはCO2R5、PO3H、SO2R5、SO3H、OPO3H、CO2HまたはCON(R4)2;WはCHまたはN;YはCO、SO2またはPO2;Zは(CH2)n'、CHR6、またはNR7;nおよびn'は0-4;mは1-4;pは1-4;qおよびq'は1-5;そしてrは0または1である〕の化合物または薬学的に許容されるその塩。
IPC (4件)：
C07C275/42 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/17 ,  C07C237/22
FI (4件)：
C07C275/42 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/17 ,  C07C237/22
Fターム (21件)：
4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206GA36 ,  4C206HA30 ,  4C206MA01 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA55 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA68 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB08 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZC35 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB22
引用特許：
審査官引用 (2件)
  • 細胞接着インヒビター
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-523071   出願人：バイオジェン,インコーポレイテッド
  • 置換されたβ-アラニン
    公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-526473   出願人：アベンテイス・フアルマ・リミテツド

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