特許

J-GLOBAL ID：200903093096918473

置換されたフェニル誘導体、その製造方法及びその使用方法

発明者： ダール・ビヤルン・ハー ,  クリストファーセン・パルレ
出願人/特許権者： ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-578279
公開番号（公開出願番号）：特表2002-528432
出願日： 1999年10月19日
公開日（公表日）： 2002年09月03日
要約：

【要約】 本発明は、式(I)で表わされる化合物(置換基は明細書中に定義されている。)に関する。この化合物はクロライドチャネル遮断剤として有用である。

請求項（抜粋）：

式【化1】{式中、R1 、R2 及びR3 のうちの1つは、8以下のpKa値を有する酸性官 能基又はこの様な基に生体内で変換できる基であり; R4 、R5 並びに置換基R1 、R2 及びR3 のうちの他の2つは、相互に独立 して水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチ ル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、NHCOR9 、CO2 R9 、 -CON(R9)2 、-NHSO2 -R9 、-SO2 N(R9)2 (式中、R9 は 水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ア ルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールを示すか又はR9 は場合に より二重結合を有し、そして場合によりヘテロ原子1又は2個を有する、アル キル又はアシルによって置換されていてよい5〜8員成環から成るか、あるい は(R9)2 はこれと結合するヘテロ原子と一緒になって、場合により二重結合 を有し、そして場合により別のヘテロ原子1又は2個を有する、アルキル又は アシルによって置換されていてよい5〜8員成環を示す。)、アリール、フエ ニルアミノ、フエノキシ又はヘテロアリール--このフェニル-、アリール- 又はヘテロアール基は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリ フルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、NHCOR9 、CO2 R9 、-C ON(R9)2 、-NHSO2 -R9 、-SO2 N(R9)2 (式中、R9 は上述 の意味を有する。)より成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上 置換されていてよい--より成る群から選ばれるか、あるいはR3 及びR4 又 はR4 及びR5 は一緒になって4〜8員成飽和又は不飽和環を形成し、他の置 換基R1,R2,R3,R4 及びR5 は上述の意味を有し; Yは 【化2】 (式中、R0 及びR00は独立して水素又は低級アルキルを示し、XはO又はS を示す。) を示し; R6 は水素又はアルキルであり: R11,R12,R13,R14及びR15は相互に独立して水素、アルキル、アルコキ シ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、 アルキルアミノ、-COOR7 、-NHSO2 -アルキル、-SO2 N(R7) 2 、-SO2 OR7 及び-CO-R7 (式中、R7 は水素、アルキル、シクロ アルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ア ラルキル、ヘテロアリールを示すか又はR7 は場合により二重結合を有し、そ して場合によりヘテロ原子1又は2個を有する、アルキル又はアシルによって 置換されていてよい5〜8員成環から成るか、あるいは(R7)2 はこれと結合 するヘテロ原子と一緒になって、場合により二重結合を有し、そして場合によ り別のヘテロ原子1又は2個を有する、アルキル又はアシルによって置換され ていてよい5〜8員成環を示す。)、アリール、フエニルアミノ、フエノキシ 又はヘテロアリール--このフェニル-、アリール-又はヘテロアリール基は 、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シア ノ、ニトロ、アミノ及びアルキルアミノ、-COOR7 、CON(R7)2 、- NHSO2 -R7 、-SO2 N(R7)2 、-SO2 OR7 及び-CO-R7 ( 式中、R7 は上述の意味を有する。)より成る群から選ばれた置換基によって 1回又はそれ以上置換されていてよい---より成る群から選ばれるか又はR 11及びR12,R12及びR13,R13及びR14又はR14及びR15のうちの1つは一 緒になって4〜8員成飽和又は不飽和環を形成し、他の置換基R11,R12,R 13,R14及びR15は上述の意味を有する。}で表わされる化合物又はその薬学的に容認された塩。

IPC (18件)：

C07C275/30 ,  A61P 1/12 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C275/42 ,  C07D233/34 ,  C07D257/04 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4166

FI (18件)：

C07C275/30 ,  A61P 1/12 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C275/42 ,  C07D233/34 ,  C07D257/04 C ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4166

Fターム (43件)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC38 ,  4C086BC62 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA55 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC41 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206HA30 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA33 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA42 ,  4C206ZA55 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZC41 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB23 ,  4H006AB24

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 酸性基を有するフエニル誘導体、その製造方法及びそれをクロライドチャンネル遮断剤として使用する方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-541595   出願人：ニューロサーチ・アクティーゼルスカブ
• 置換されたフエニル誘導体、その製造方法及びその使用方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-544759   出願人：ニューロサーアチ・アクティーゼルスカブ