脂質および安定化用物質の新規な組成物

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-530371
公開番号（公開出願番号）：特表平11-508871
出願日： 1996年03月27日
公開日（公表日）： 1999年08月03日
要約：

【要約】水性担体中に、脂質および組成物を安定化させうる物質を含んでなる組成物。安定化用物質は該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する。組成物は超音波を含む診断用途における使用に特に適する。組成物は例えばミセルおよびリポソームの如き小胞組成物の形態をとることができる。

請求項（抜粋）：

1.水性担体中に脂質および組成物を安定化させうる物質を含んでなる組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する組成物。2.該脂質が燐脂質を含んでなる請求の範囲第1項記載の組成物。3.該燐脂質がホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸よりなる群から選択される請求の範囲第2項記載の組成物。4.該ホスファチジルコリンがジオレイルホスファチジルコリン、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリンおよびジステアロイルホスファチジルコリンよりなる群から選択される請求の範囲第3項記載の組成物。5.該ホスファチジルコリンがジパルミトイルホスファチジルコリンを含んでなる請求の範囲第4項記載の組成物。6.該ホスファチジルエタノールアミンがジパルミトイルホスファチジルエタノールアミン、ジオレイルホスファチジルエタノールアミン、N-スクシニルジオレイルホスファチジルエタノールアミンおよび1-ヘキサデシル-2-パルミトイルグリセロホスホエタノールアミンよりなる群から選択される請求の範囲第3項記載の組成物。7.該ホスファチジルエタノールアミンがジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンである請求の範囲第6項記載の組成物。8.該ホスファチジン酸がジパルミトイルホスファチジン酸を含んでなる請求の範囲第3項記載の組成物。9.該安定化用物質が重合体を含んでなる請求の範囲第1項記載の組成物。10.該重合体がポリヒドロキシ、ポリアミン、ポリカルボキシおよび多糖重合体よりなる群から選択される請求の範囲第9項記載の組成物。11.小胞組成物である請求の範囲第1項記載の組成物。12.ミセルおよびリポソームよりなる群から選択される請求の範囲第11項記載の組成物。13.安定化用物質が組成物の粘度を低下させるのに十分な量で存在する請求の範囲第1項記載の組成物。14.該非-共有的会合がイオン相互作用、双極子-双極子相互作用およびファンデルワールス力よりなる群から選択される請求の範囲第1項記載の組成物。15.生物活性剤をさらに含んでなる請求の範囲第1項記載の組成物。16.該安定化用物質が生物活性剤を含んでなる請求の範囲第1項記載の組成物。17.気体または気体状前駆体をさらに含んでなる請求の範囲第1項記載の組成物。18.該気体がペルフルオロメタン、ペルフルオロエタン、ペルフルオロプロパン、ペルフルオロブタンおよびペルフルオロシクロブタンよりなる群から選択される請求の範囲第17項記載の組成物。19.水性担体中に脂質および組成物を安定化させうる物質を含んでなる小胞組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する小胞組成物。20.ミセルおよびリポソームよりなる群から選択される請求の範囲第19項記載の小胞組成物。21.安定化用物質が重合体を含んでなる請求の範囲第19項記載の小胞組成物。22.該重合体がポリヒドロキシ、ポリアミン、ポリカルボキシおよび多糖重合体よりなる群から選択される請求の範囲第21項記載の小胞組成物。23.組成物を安定化させることができ且つ該脂質と共有的に会合している物質をさらに含んでなる請求の範囲第17項記載の小胞組成物。24.組成物を安定化させることができ且つ該脂質と共有的に会合している物質が重合体を含んでなる請求の範囲第23項記載の小胞組成物。25.該重合体がポリ(エチレングリコール)(PEG)、ポリ(ビニルピロリドン)、ポリオキソマー類、ポリソルベートおよびポリビニルアルコールよりなる群から選択される請求の範囲第24項記載の小胞組成物。26.該PEGがPEG2,000、PEG5,000およびPEG8,000よりなる群から選択される請求の範囲第25項記載の組成物。27.組成物を安定化させることができ且つ該脂質と共有的に会合している物質がジパルミトイルホスファチジルエタノールアミン-PEG5,000である請求の範囲第23項記載の小胞組成物。28.生物活性剤をさらに含んでなる請求の範囲第19項記載の組成物。29.該安定化用物質が生物活性剤を含んでなる請求の範囲第19項記載の組成物。30.気体または気体状前駆体をさらに含んでなる請求の範囲第19項記載の小胞組成物。31.該気体がペルフルオロメタン、ペルフルオロエタン、ペルフルオロプロパン、ペルフルオロブタンおよびペルフルオロシクロブタンよりなる群から選択される請求の範囲第30項記載の小胞組成物。32.生物活性剤と組み合わせて脂質および組成物を安定化させうる物質を含んでなる治療または診断使用のための調合物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する調合物。33.該組成物がミセルおよびリポソームよりなる群から選択される請求の範囲第32項記載の調合物。34.該生物活性剤が該ミセルおよびリポソーム内に実質的に捕獲されている請求の範囲第33項記載の調合物。35.気体または気体状前駆体をさらに含んでなる請求の範囲第32項記載の調合物。36.該気体がペルフルオロメタン、ペルフルオロエタン、ペルフルオロプロパン、ペルフルオロブタンおよびペルフルオロシクロブタンよりなる群から選択される請求の範囲第35項記載の調合物。37.脂質および該脂質と非-共有的に会合しうる安定化用物質を一緒に組み合わせることを含んでなる安定化された脂質組成物の製造方法であって、該安定化用物質を該脂質と該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で一緒にする方法。38.該組成物がミセルおよびリポソームよりなる群から選択される請求の範囲第37項記載の方法。39.生物活性剤並びに脂質および該脂質と非-共有的に会合しうる安定化用物質を含んでなる組成物を一緒に組み合わせることを含んでなる診断または治療使用のための調合物の製造方法であって、該安定化用物質が該組成物中に該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する方法。40.該組成物がミセルおよびリポソームよりなる群から選択される請求の範囲第39項記載の方法。41.脂質および該脂質と非-共有的に会合しうる安定化用物質を一緒に組み合わせることにより製造される安定化された脂質組成物であって、該安定化用物質を該脂質と該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で一緒にする組成物。42.生物活性剤並びに脂質および該脂質と非-共有的に会合しうる安定化用物質を含んでなる組成物を一緒に組み合わせることにより製造される診断または治療使用のための安定化された調合物であって、該安定化用物質が該組成物中に該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する調合物。43.(i)水性担体中に脂質、気体または気体状前駆体、および組成物を安定化させうる物質を含んでなる脂質組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する脂質組成物を患者に投与し、そして(ii)超音波を用いて患者を走査して体内領域の可視像を得ることを含んでなる、患者の体内領域の像を与える方法。44.(i)水性担体中に脂質、気体または気体状前駆体、および組成物を安定化させうる物質を含んでなる小胞を含んでなる小胞組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する小胞組成物を患者に投与し、そして(ii)超音波を用いて患者を走査して体内領域の可視像を得ることを含んでなる、患者の体内領域の像を与える方法。45.(i)水性担体中に脂質、気体または気体状前駆体、および組成物を安定化させうる物質を含んでなる脂質組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する脂質組成物を患者に投与し、そして(ii)超音波を用いて患者を走査して患者の患部組織の可視像を得ることを含んでなる、患者の患部組織の存在を診断する方法。46.(i)水性担体中に脂質、気体または気体状前駆体、および組成物を安定化させうる物質を含んでなる小胞を含んでなる小胞組成物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する小胞組成物を患者に投与し、そして(ii)超音波を用いて患者を走査して患者の患部組織の可視像を得ることを含んでなる、患者の患部組織の存在を診断する方法。47.生物活性剤と組み合わせて脂質および組成物を安定化させうる物質を含んでなる調合物であって、該安定化用物質が該脂質と非-共有的に会合しており且つ該脂質をコーテイングするには十分であるが組成物の粘度を高めるには不十分な量で存在する調合物の治療的に有効な量を患者に投与することを含んでなる、生物活性剤の生体内への治療的輸送方法。

IPC (2件)：

A61K 9/127 , A61K 47/30

FI (2件)：

A61K 9/127 D , A61K 47/30 J

引用特許：

審査官引用 (29件)

特表平4-506670
耐圧性気体封入微小気泡の長寿命懸濁物及びその製法
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-007404 出願人：シンテティカソシエテアノニム
特表平6-508364

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引用文献：

審査官引用 (4件)

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