特許
J-GLOBAL ID：200903097228569673
シクロアルキレン鎖を有する新規環式化合物、その製造法、及びそれを含有する製剤組成物
発明者：
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-285756
公開番号（公開出願番号）：特開2000-136173
出願日： 1999年10月06日
公開日（公表日）： 2000年05月16日
要約：
【要約】【課題】 メラトニン作用性受容体に薬理特性を有する新規な環状化合物の提供。【解決手段】 本発明は、式(I):【化45】〔式中、Rは、ORa、SRaもしくはRa基、または環状の基を表し、Aは、環状構造であり、G1およびG2は、アルキレン鎖または単結合を表し、Bは、-NR1aC(Q)R2a、-NR1aC(Q)NR2aR3aまたは-C(Q)NR1aR2a基を表し、pおよびqは、1≦p+q≦4であるようなそれである〕で示される化合物に関する。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】〔式中、Aは、式(II):【化2】(式中、X及びYは、同一であるか、又は異なってよく、酸素原子、硫黄原子、又はCH2基を表わし、Dは、ベンゼン環又はナフタレンを表わし、記号【化3】は、原子価を考慮するならば、結合が単結合又は二重結合であってよいことを意味し、ここでRは、環系D、又はX及びYを含む環のいずれかを置換し、G1は、X及びYを含む環を置換する)で示される環系を表わすか、又は式(III):【化4】(式中、Zは、酸素原子、硫黄原子、CH2基又はNR1基(ここで、R1は、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル基、アリール基、又はアルキル部分が直鎖もしくは分枝鎖をなすアリール(C1〜C6)アルキル基を表わす)を表わし、D′は、ベンゼン環又はピリジン環を表わし、記号【化5】は、上記に定義されたとおりであり、ここで、Rは、D′環を置換し、G1は、他方の環を置換する)で示される環系を表わすが、式(II)又は(III)の環系は、R及びG1基に加えて、Ra、ORa、ヒドロキシル、CORa、ホルミル、COORa、カルボキシル及びOCORaから選ばれる1〜3個の、同一であるか、又は異なる基で置換されてよいものとし、ここでRaは、置換又は非置換である直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル基、置換又は非置換である直鎖もしくは分枝鎖(C2〜C6)アルケニル基、置換又は非置換である直鎖もしくは分枝鎖(C2〜C6)アルキニル基、直鎖又は分枝鎖ポリハロ(C1〜C6)アルキル基、置換又は非置換(C3〜C8)シクロアルキル基、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖をなす置換もしくは非置換(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C6)アルキル基、置換又は非置換(C3〜C8)シクロアルケニル基、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖をなす置換もしくは非置換(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C6)アルキル基、アリール基、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖をなすアリール(C1〜C6)アルキル基、ヘテロアリール基、あるいはアルキル部分が直鎖又は分枝鎖をなすヘテロアリール(C1〜C6)アルキル基を表わし、Rは、水素もしくはハロゲン原子、又はヒドロキシル、SH、Ra、ORa又はS(O)nRa基(式中、nは0、1又は2であり、Raは、上記に定義されたとおりである)を表わすか、あるいはそれを担持する炭素原子、及び隣接する炭素原子とともに、式(IV):【化6】(式中、Eは、酸素原子、又はnが上記に定義されたとおりである-S(O)n-基を表わす)で示される環を形成するが、ここで得られた環は、5〜7個の原子を有し、一つ又はそれ以上の不飽和を含んでよく、かつ直鎖又は分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖又は分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、カルボキシル、直鎖又は分枝鎖(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ヒドロキシル及びオキソから選ばれる1個又はそれ以上の基で置換されていてよく、G1及びG2は、同一であるか、又は異なってよく、単結合、非置換であるか、あるいはヒドロキシル、カルボキシル、ホルミル、Ra、ORa、COORa、CORa(式中、Raは、上記に定義されたとおりである)及びハロゲン原子から選ばれる、1個又はそれ以上の同一であるか、又は異なる基で置換されたアルキレン鎖-(CH2)t-(式中、tは、1、2、3又は4である)を表わし、pは、0、1、2、3又は4であり、qは、0、1、2、3又は4であるが、1≦p+q≦4であり、Bは、-NR1aC(Q)R2a、-NR1aC(Q)NR2aR3a又は-C(Q)NR1aR2a基(式中、R1a、R2a及びR3aは、同一であるか、又は異なってよく、Raの意味のいずれかを有するか、又は水素原子を表わしてよく、Qは、酸素又は硫黄原子を表わす)を表わし、-用語「アルキル」、「アルケニル」及び「アルキニル」に適用される用語「置換」は、これらの基が、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖もしくは分枝鎖ポリハロ(C1〜C6)アルキル、アミノ及びハロゲン原子から選ばれる1個又はそれ以上の同一であるか、あるいは異なる基で置換されていることを意味し、-用語「シクロアルキル」、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケニル」及び「シクロアルケニルアルキル」に適用される用語「置換」は、これらの基の環状部分が、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖もしくは分枝鎖ポリハロ(C1〜C6)アルキル、アミノ及びハロゲン原子から選ばれる1個又はそれ以上の同一であるか、あるいは異なる基で置換されていることを意味し、-「アリール」は、基フェニル、ナフチル又はビフェニルを意味するが、これらの基は、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖もしくは分枝鎖ポリハロ(C1〜C6)アルキル、シアノ、カルボキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ニトロ、アミノ及びハロゲン原子から選ばれる1個又はそれ以上の同一であるか、あるいは異なる基で置換され得、-「ヘテロアリール」は、5〜10個の原子を含み、窒素、酸素及び硫黄から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含む、いかなる単環もしくは多環式芳香族基も意味するが、これらの基は、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖もしくは分枝鎖ポリハロ(C1〜C6)アルキル、シアノ、カルボキシル、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ニトロ、アミノ及びハロゲン原子から選ばれる1個又はそれ以上の同一であるか、あるいは異なる基で置換され得、ただし、-Aが、非置換であるか、又は1個のメトキシ、もしくは1個のメチル基で置換されたナフタレン基を表わし、G1及びG2が、同時に単結合を表わし、Bが、【化7】又はNHCOMe基を表わすとき、q=0かつp=4又はq=4かつp=0とはなり得ず、-G1が単結合を表わし、p+q=1であるときは、Aは、1個又はそれ以上のハロゲン原子で置換されたナフタレン基を表わすことができず、-Aが、基【化8】で2位が置換されたインドール基を表わすとき、Bは、尿素基を表わすことができず、-Aが、カルボキシル又はアルコキシカルボニル基で2位が置換されたインドール基を表わし、pが1であり、qが0(又はqが1で、pが0)であり、G1は単結合を表わすとき、Bは、Arがアリール基を表わすCONHAr基を表わすことができないものとする〕で示される化合物、その鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体、又は製薬上許容され得る酸もしくは塩基とのその付加塩。
IPC (17件)：
C07C235/34
, A61K 31/165
, A61K 31/343
, A61K 31/352
, A61K 31/353
, A61K 31/381
, A61K 31/4355
, A61K 31/437
, A61P 25/00
, A61P 43/00 111
, C07C235/40
, C07D307/80
, C07D311/92 101
, C07D333/60
, C07D471/04 104
, C07D491/048
, C07D493/04 106
C07C235/34
, A61K 31/165
, A61K 31/343
, A61K 31/352
, A61K 31/353
, A61K 31/381
, A61K 31/4355
, A61K 31/437
, A61P 25/00
, A61P 43/00 111
, C07C235/40
, C07D307/80
, C07D311/92 101
, C07D333/60
, C07D471/04 104 Z
, C07D491/048
, C07D493/04 106 C
