特許
J-GLOBAL ID:200903098287222721
トランスフェクション薬剤
発明者:
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-580975
公開番号(公開出願番号):特表2002-529439
出願日: 1999年11月12日
公開日(公表日): 2002年09月10日
要約:
【要約】生物学的に活性な薬剤または物質の細胞への輸送を促進し得、一般構造式(A)を有する化合物が、開示される。本発明の化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分(例えば、DOPE、DOPCまたはコレステロール)と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。このような凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
請求項(抜粋):
以下の式を有する化合物であって:【化1】ここで、 Qは、N、OおよびSからなる群から選択され; Lは、C、CH、(CH2)l、または{(CH2)i-Y-(CH2)j}kであり、ここで、Yは、CH2、エーテル、ポリエーテル、アミド、ポリアミド、エステル、スルフィド、ウレア、チオウレア、グアニジル、カルバモイル、カルボネート、ホスフェート、スルフェート、スルホキシド、イミン、カルボニル、および2級アミノ基からなる群から選択され、そしてここで、Yは、-X1-L’-X2-Zまたは-Zによって必要に応じて置換されており、 R1〜R6は、互いに独立して、H、-(CH2)p-D-Z、アルキル、アルケニル、アリール、およびアルコール、アミノアルコール、アミン、アミド、エーテル、ポリエーテル、ポリアミド、エステル、メルカプタン、アルキルチオ、ウレア、チオウレア、グアニジル、もしくはカルバモイル基のうちの1つ以上によって必要に応じて置換されるアルキルまたはアルキルエーテルからなる群から選択され、そしてここで、R1、R3、R4およびR6のうちの少なくとも1つが、約6〜約64個の炭素原子を有する、直鎖もしくは分枝鎖、環式の、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアリール基であり;そしてR1とR4が、またはR3とR6が、互いと、YとまたはLと(LがCまたはCHである場合)必要に応じて共有結合されて、環式部分を形成し得; Zは、アミン、スペルミイル、カルボキシスペルミイル、グアニジル、スペルミジニル、プトリシニル、ジアミノアルキル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル、ポリアミン、アミノ酸、ペプチド、およびタンパク質からなる群から選択され; X1およびX2は、互いに独立して、NH、O、S、アルキレン、およびアリーレンからなる群から選択され; L’は、アルキル、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、アルキレンエーテル、およびポリエーテルからなる群から選択され; Dは、Qまたは結合であり; A1およびA2は、互いに独立して、CH2O、CH2S、CH2NH、C(O)、C(NH)、C(S)および(CH2)tからなる群から選択され; Xは、生理学的に受容可能なアニオンであり; m、n、r、s、u、v、wおよびyは、0または1であり、但し、mおよびnの両方が0である場合、r、s、uおよびyのうちの少なくとも1つが、0ではなく; i、j、k、l、pおよびtは、0〜約100の整数であり; qは、1〜約1000の整数であり;そして aは、該アニオンの価数によって除算された正電荷の数である、化合物。
IPC (17件):
C07C211/21
, A61K 9/127
, A61K 47/16
, A61K 47/18
, A61K 47/22
, C07C211/63
, C07C215/18
, C07C217/08
, C07C237/10
, C07C279/08
, C07D211/26
, C07D213/38
, C07D241/12
, C07D273/08
, C07D291/02
, C12N 5/10
, C12N 15/09
FI (17件):
C07C211/21
, A61K 9/127
, A61K 47/16
, A61K 47/18
, A61K 47/22
, C07C211/63
, C07C215/18
, C07C217/08
, C07C237/10
, C07C279/08
, C07D211/26
, C07D213/38
, C07D241/12
, C07D273/08
, C07D291/02
, C12N 15/00 A
, C12N 5/00 B
Fターム (46件):
4B024AA01
, 4B024CA01
, 4B024CA11
, 4B024DA02
, 4B024GA13
, 4B024GA18
, 4B024HA17
, 4B065AA90X
, 4B065AA91X
, 4B065AA93X
, 4B065AB01
, 4B065AC14
, 4B065BA05
, 4B065CA44
, 4C054AA02
, 4C054CC01
, 4C054DD01
, 4C054DD16
, 4C054EE01
, 4C054EE16
, 4C054FF01
, 4C054FF16
, 4C055AA01
, 4C055BA01
, 4C055CA01
, 4C055DA27
, 4C055DB10
, 4C056AB04
, 4C056AC10
, 4C056AD01
, 4C056AE01
, 4C056FB05
, 4C076AA19
, 4C076AA95
, 4C076DD48
, 4C076DD49
, 4C076DD51
, 4C076DD60
, 4C076DD61
, 4C076FF34
, 4H006AA01
, 4H006AA03
, 4H006BN10
, 4H006BP10
, 4H006BU32
, 4H006BU50
引用特許:
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (7件)
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引用文献:
出願人引用 (1件)
-
Chemical Abstracts, 130, abs.no.91045
審査官引用 (3件)
-
Chemical Abstracts, 130, abs.no.91045
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Chemical Abstracts, 130, abs.no.91045
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Chemical Abstracts, 130, abs.no.91045
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