特許

J-GLOBAL ID：200903099914789852

酵素-分解性プロドラッグ化合物

発明者： ニーダー,マシュー エイチ. ,  デュボワ,バンサン ,  ギャングワー,サンジーブ ,  ロブル,トーマス ジェイ. ,  ピックフォード,レスリー ビー. ,  トロウエト,アンドレ ,  ヤーラントン,ジェフリー ティー.
出願人/特許権者： メダレックス,インコーポレイティド
代理人 (5件)： 石田 敬 ,  鶴田 準一 ,  福本 積 ,  西山 雅也 ,  樋口 外治
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-510122
公開番号（公開出願番号）：特表2004-510703
出願日： 2001年06月11日
公開日（公表日）： 2004年04月08日
要約：

本発明のプロドラッグは、治療剤の変性された形であり、そして治療剤、オリゴペプチド、安定化基及び任意には、リンカー基を含んで成る。プロドラッグは、酵素チメットオリゴペプチド又はTOPにより分解できる。また、接合体内にTOP-分解性配列を用いることによってプロドラッグを企画する方法、及び本発明のプロドラッグにより患者を処理する方法が開示される。

請求項（抜粋）：

(1)標的細胞に挿入できる治療剤、 (2)式 (AA)n-AA4-AA3-AA2-AA1: [式中、個々のAAは独立して、アミノ酸を表し、 nは、0〜16の整数であり、 AA4は、遺伝的にコードされないアミノ酸を表し、 AA3は、いずれかのアミノ酸を表し、 AA2は、いずれかのアミノ酸を表し、そして AA1は、いずれかのアミノ酸を表す]で表されるオリゴペプチド、 (3)安定化基、及び (4)任意には、TOPにより分解できないリンカー基、 を含んで成り、ここで前記オリゴペプチドは、そのオリゴペプチドの第1の結合部位で前記安定化基に直接的に結合され、そして前記オリゴペプチドは、前記治療剤に直接的に結合されるか、又は前記オリゴペプチドの第2結合部位で治療剤に前記リンカー基を通して間接的に結合され、 前記安定化基は全血(whole blood)に存在する酵素による前記化合物の分解を妨げ、そして 前記化合物がTOPにより分解できることを特徴とする化合物。

IPC (6件)：

A61K47/48 ,  A61K31/704 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

FI (6件)：

A61K47/48 ,  A61K31/704 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 123

Fターム (19件)：

4C076AA95 ,  4C076BB11 ,  4C076CC05 ,  4C076CC27 ,  4C076EE41 ,  4C076EE59 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086EA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA66 ,  4C086NA06 ,  4C086NA13 ,  4C086NA15 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB32

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 化合物、製剤用組成物及びこれらを含む診断装置とこれらの利用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-507662   出願人：ラレフィオンバロンネ, ウニフェルシテカトリークデルーファイン
• プロドラッグ化合物およびその調製方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-586378   出願人：コールターファーマシューティカル,インコーポレイティド