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J-GLOBAL ID:201002228291084714   整理番号:10A0366841

Crataegus pinnatifida Bge.由来の3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンチームAレダクターゼの相乗効果及び構造-活性相関

Synergetic Effect and Structure-Activity Relationship of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase Inhibitors from Crataegus pinnatifida Bge.
著者 (10件):
資料名:
巻: 58  号:ページ: 3132-3138  発行年: 2010年03月10日 
JST資料番号: C0251A  ISSN: 0021-8561  CODEN: JAFCAU  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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中国のChongqingで入手したサンザシ果実の95%エタノール抽出物を精製し,マウスから調製した3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンチームAレダクターゼ(HMGR)阻害物質を検索した。抽出物をシリカゲル及びポリアミドカラムで精製し,24画分から8活性画分を得,4活性化合物を同定し,その含量はケルセチン0.16%,ヒペロシド0.32%,ルチン1.45%,クロロゲン酸0.95%であった。これらのHMGR阻害率(IR)は0.16-1.45mg/mL濃度でそれぞれ6.28,9.64,23.5及び10.6%であり,4者の混合物(2.85mg/mL)では79.5%であり,単独の場合より高かった。混合物はin vivoでも同様なHMGR阻害活性を示し,相乗効果のあることが分かった。構造-活性相関から4化合物の阻害活性及び脂質低下能はグリコシド数の増加と共に減少し,ケルセチンの活性が最も高く,弱い疎水性が活性に有利であることが示された。
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分類 (3件):
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脂質代謝作用薬の基礎研究  ,  酵素一般  ,  植物の生化学 
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