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J-GLOBAL ID：201002273272312710   整理番号：10A0780606

苦味受容体T2R1はジペプチドおよびトリペプチドにより活性化される

Bitter taste receptor T2R1 is activated by dipeptides and tripeptides

著者 (5件)： UPADHYAYA Jasbir (Dep. of Oral Biology, Univ. of Manitoba, Winnipeg, Canada MB R3E 0W4) ,  PYDI Sai Prasad (Dep. of Oral Biology, Univ. of Manitoba, Winnipeg, Canada MB R3E 0W4) ,  SINGH Nisha (Dep. of Oral Biology, Univ. of Manitoba, Winnipeg, Canada MB R3E 0W4) ,  ALUKO Rotimi E. (Dep. of Human Nutritional Sciences and The Richardson Center for Functional Foods and Nutraceuticals, Univ. of ...) ,  CHELIKANI Prashen (Dep. of Oral Biology, Univ. of Manitoba, Winnipeg, Canada MB R3E 0W4)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 398  号： 2  ページ： 331-335  発行年： 2010年07月23日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトにおける苦味シグナリングはGタンパク質共役受容体(GPCR)ファミリーに属する25の苦味受容体(T2R)グループにより仲介される。以前,エンドウマメやダイズ抽出物といった苦味食物タンパク質由来抽出物からいくつかの苦味ペプチドが単離され特性化された。しかし,これらの苦味ペプチドのヒトにおける分子標的または受容体はあまり特性化されておらず,最小限にしか理解されていない。本研究において我々は,苦味トリペプチドおよびジペプチドがヒト苦味受容体T2R1を活性化する能力を検査した。加えて我々は,血圧調節タンパク質アンジオテンシン転換酵素(ACE)のペプチド阻害剤のT2R1を活性化する能力を検査した。異種性発現系を用いて,T2R1遺伝子を一過的にC6神経膠腫細胞で発現し,細胞内カルシウムの変化をペプチド添加に引き続いて測定した。我々は苦味トリペプチドは,検査したジペプチドよりT2R1をより強力に活性化することを見いだした。調べたペプチドの中で,苦味トリペプチドPhe-Phe-Phe(FFF)は最も強力にT2R1を活性化し,EC₅₀はマイクロモルの範囲である。さらにT2R1の潜在的リガンド結合ポケットを明らかにするため,我々は相同分子モデリングを用いた。分子モデルは苦味ペプチドが受容体の同じ結合ポケット内に結合することを示した。T2R1のリガンド結合ポケットは受容体の細胞外表面上に存在し,膜貫通ヘリックス1,2,3そして7により形成され,細胞外ループ1および2は結合ポケット上にキャップ様構造を形成する。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *化学受容体 ,  *膜受容体 ,  生理活性ペプチド ,  アンギオテンシン変換酵素 ,  神経膠腫 ,  トリペプチド ,  *結合部位 ,  ヘリックス構造 ,  キャップ構造
準シソーラス用語： 苦味受容体 ,  *T2R1 ,  G蛋白質共役受容体

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  その他の感覚  (EJ13040X)

タイトルに関連する用語 (4件)： 苦味受容体 ,  ジペプチド ,  トリペプチド ,  活性化