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J-GLOBAL ID：201002298211579635   整理番号：10A0036651

ヒトファルネソイドX受容体作動薬としての胆汁アルコールの構造活性相関

Structure-activity relationship of bile alcohols as human farnesoid X receptor agonist

著者 (5件)： IGUCHI Yusuke (Lab. of Organic and Bio-molecular Chemistry, Fac. of Pharmaceutical Sci., Hiroshima International Univ., 5-1-1 ...) ,  IGUCHI Yusuke (Div. of Clinical Pharmaceutical Sci., Programs for Pharmaceutical Sciences, Graduate School of Biomedical Sciences ...) ,  KIHIRA Kenji (Div. of Clinical Pharmaceutical Sci., Programs for Pharmaceutical Sciences, Graduate School of Biomedical Sciences ...) ,  NISHIMAKI-MOGAMI Tomoko (Div. of Biosignaling, National Inst. of Health Sciences, Kamiyoga 1-18-1, Setagaya-ku, Tokyo 158-8501, JPN) ,  UNE Mizuho (Lab. of Organic and Bio-molecular Chemistry, Fac. of Pharmaceutical Sci., Hiroshima International Univ., 5-1-1 ...)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 75  号： 1  ページ： 95-100  発行年： 2010年01月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： FXR(ファルネソイドX受容体)は,胆汁酸の生合成及び腸肝循環だけでなく,トリグリセリド,コレステロール及びグルコース代謝も調節する胆汁酸活性化核受容体である。FXR仲介シグナル伝達経路は一般代謝性疾患及び肝疾患の治療の有望な新規薬物標的になっている。新規FXRモジュレータの解明及びFTR活性化の分子基礎のさらなる解明を目的として,本研究では,FXR作動薬活性に関して,胆汁酸と構造的に関連する様々な天然型ステロールの構造活性相関について研究した。ここでは,FXRを活性化する胆汁アルコールの能力は胆汁アルコールのステロイド側鎖に存在するヒドロキシル基の位置と数によって変化することを報告した。さらに,胆汁アルコールだけでなく胆汁酸のステロイド側鎖の短縮はFXRを活性化するこれらの作用物質の能力の低下をもたらすことを示した。従って,FXR作動薬として胆汁酸及び胆汁アルコールの構造活性相関への新しい洞察を与えた。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *薬物 ,  ヒト ,  構造活性相関 ,  胆汁酸 ,  *ステロール ,  脂環式アルコール ,  ポリオール ,  脂肪族アルコール ,  側鎖 ,  ルシフェラーゼ ,  バイオアッセイ ,  遺伝子操作 ,  発光分析 ,  胆汁 ,  ヒドロキシ基 ,  *ファルネソイドX受容体 ,  ルシフェラーゼアッセイ ,  *細胞質受容体
準シソーラス用語： *サイトゾル受容体 ,  ヒドロキシル基 ,  アゴニスト

分類 (3件)： ステロイド  (CF10040O) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  脂質一般  (EB05010B)

物質索引 (19件)： (22S)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,22-テトラオール ,  (22R)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,22-テトラオール ,  (23S)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,23-テトラオール ,  (23R)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,23-テトラオール ,  (24S)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,24-テトラオール ,  (24R)-5β-コレスタン-3α,7α,12α,24-テトラオール ,  5β-コレスタン-3α,7α,12α,25-テトラオール ,  5β-コレスタン-3α,7α,12α,26-テトラオール ,  24-ノル-5β-コラン-3α,7α,12α,23-テトラオール ,  5β-コラン-3α,7α,12α,24-テトラオール ,  26,27-ジノル-5β-コレスタン-3α,7α,12α,25-テトラオール ,  27-ノル-5β-コレスタン-3α,7α,12α,26-テトラオール ,  5β-コレスタン-3α,7α,12α,26,27-ペンタオール ,  5β-コレスタン-3α,7α,26,27-テトラオール ,  5β-コレスタン-3α,7α,26-トリオール ,  5α-コレスタン-3α,7α,12α,26,27-ペンタオール ,  5α-コレスタン-3α,7α,12α,26-テトラオール ,  5α-コレスタン-3α,7α,26,27-テトラオール ,  5α-コレスタン-3α,7α,26-トリオール

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒト ,  ファルネソイドX受容体 ,  作動薬 ,  胆汁 ,  アルコール ,  構造活性相関