カチオン性基及び疎水性基により官能基化したポリグルタミン酸及びその応用、特にはその治療への応用

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：杉村憲司 , 冨田和幸 , 飯野陽一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-504757
公開番号（公開出願番号）：特表2010-529214
出願日： 2008年05月05日
公開日（公表日）： 2010年08月26日
要約：

本発明は、特には一種又は複数種の有効成分(AP)をベクター化する際に有用な変性ポリアミノ酸をベースとした新規生分解性材料に関するものである。また、本発明は、これらポリアミノ酸をベースとした新規な薬剤、化粧品、健康食品又は植物防疫品組成物を対象とする。本発明の目的は、APのベクター化に用いることができ、また、生体適合性、生分解性、多くの有効成分と容易に会合又は多くの有効成分を溶解させる能力、及び生体内でこれら有効成分を放出する能力、といった全ての要件を満たす新規なポリマー出発原料を提供することである。この目標は、脱プロトン化された場合に7又は7より大きなpKaを示すカチオン性基並びに8〜30個の炭素原子を含む疎水性基によって変性された新規なポリグルタミン酸塩に関する本発明によって達成される。これらカチオン性基によって変性されたポリグルタミン酸塩は、有効成分のベクター化のための粒子に容易かつ経済的に変換され、これら粒子はそれ自体安定な水性コロイド懸濁液を形成することができる。これら変性ポリグルタミン酸塩は、インスリン等のタンパク質に会合する能力を保持しながら、他の類似ポリマーよりも粘性が低いという利点を示す。いくつかは酸性のpHで水に可溶であり、生理的pH(7.4)で水に不溶となり、そのため、皮下注射の際に注射位置で沈殿を生じるはずである。

請求項（抜粋）：

グルタミン酸残基を含む、ポリアミノ酸又はその薬学的に許容可能な塩であって、前記グルタミン酸残基のいくつかは脱プロトン化された場合に7又は7より大きなpKaを示すカチオン性ペンダント基を有し、該カチオン性基は互いに同一もしくは異なり、他のグルタミン酸残基は疎水性ペンダント基(GH)を有し、該疎水性基(GH)は互いに同一もしくは異なり、前記カチオン性基が下記式:

IPC (6件)：

C08G 69/10 , A61K 47/34 , A61K 9/14 , A61K 9/107 , A61K 8/88 , C07K 14/00

FI (6件)：

C08G69/10 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K9/107 , A61K8/88 , C07K14/00

Fターム (69件)：

4C076AA17 , 4C076AA29 , 4C076BB01 , 4C076BB13 , 4C076BB15 , 4C076BB16 , 4C076BB21 , 4C076BB24 , 4C076BB25 , 4C076BB27 , 4C076BB30 , 4C076EE26M , 4C076EE26N , 4C076EE26Q , 4C076FF31 , 4C076FF34 , 4C076FF63 , 4C076GG45 , 4C083AD071 , 4C083FF01 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB06 , 4H006AB12 , 4H006AB20 , 4H006BS10 , 4H006BU32 , 4H006NB17 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045EA20 , 4H045FA10 , 4J001DA01 , 4J001DB07 , 4J001DD01 , 4J001DD02 , 4J001DD03 , 4J001DD04 , 4J001DD05 , 4J001DD06 , 4J001DD08 , 4J001DD10 , 4J001DD13 , 4J001DD14 , 4J001DD15 , 4J001DD18 , 4J001EA36 , 4J001EE22C , 4J001EE26C , 4J001EE27C , 4J001EE28C , 4J001EE30C , 4J001EE43C , 4J001EE45C , 4J001EE46C , 4J001EE67C , 4J001EE72C , 4J001EE75C , 4J001FA03 , 4J001GE01 , 4J001GE02 , 4J001GE03 , 4J001GE04 , 4J001GE05 , 4J001GE06 , 4J001JA20 , 4J001JB31 , 4J001JC02

引用特許：

審査官引用 (6件)

重合体及びその製造方法
公報種別：公開公報出願番号：特願2000-397818 出願人：三井化学株式会社
pH応答性両性イオン微粒子状ポリマー及びその用途
公報種別：公開公報出願番号：特願2004-256727 出願人：独立行政法人産業技術総合研究所
α-トコフェロールを用いて機能化されたポリアミノ酸、およびその使用、特に治療学的使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2004-511369 出願人：フラメル・テクノロジー

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