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J-GLOBAL ID:201102215114026880   整理番号:11A1482412

親和性指針,多価有機触媒を用いた化学的細胞表面受容体工学

Chemical Cell-Surface Receptor Engineering Using Affinity-Guided, Multivalent Organocatalysts
著者 (9件):
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巻: 133  号: 31  ページ: 12220-12228  発行年: 2011年08月10日 
JST資料番号: C0254A  ISSN: 0002-7863  CODEN: JACSAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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触媒は蛋白質の化学修飾に有望なツールである。本報告で,親和性指針DMAP(4-ジメチルアミノピリジン)(AGD)触媒を改良することで,生細胞表面の受容体蛋白質の特異的化学アシル化を可能にする有機触媒アプローチを開発した。触媒は標的蛋白質に特異的リガンドに融合した一群の”多価”DMAP基(アシル移動触媒)からなった。触媒の多価性は蛋白質アシル化効率を顕著に亢進することが,3つの異なる蛋白質のin vitro標識実験から示された。多価AGD触媒と選択プローブを含む最適化されたアシルドナーを用いて,生細胞表面上のブラジキニンB2受容体(B2R),G蛋白質共役受容体の化学標識に成功した。さらに本ツールを用いて,アンタゴニストリガンド結合に応答して蛍光が増加する,B2R蛍光バイオセンサも構築した。親和性指針,多価触媒の設計概念は多様な触媒に基づく蛋白質修飾ツールの開発を容易にする。
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分類 (1件):
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細胞膜の受容体 

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