特許
J-GLOBAL ID：201103000944270241
掻痒治療用新規4-アリールピペリジン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
室伏 良信
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-153488
公開番号（公開出願番号）：特開2001-011072
特許番号：特許第3752130号
出願日： 2000年05月24日
公開日（公表日）： 2001年01月16日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式I
式中、
Het1は、
窒素、酸素およびイオウから選択される少なくとも1個の原子を含んでなる5-または6-員のヘテロ環を表し、
該環は5-または6-員環と縮環していてもよく、後者の環は窒素、酸素および/またはイオウから選択される1個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、
そして当該ヘテロ環(Het1)は、
ハロ、
ニトロ、
-OH、
=O、
Si(R4a)(R4b)(R4c)、
N(R5a)(R5b)、
SR6a、
N(R6b)S(O)2R7a、
N(R6c)C(O)OR7b、
N(R6d)C(O)R7c、
C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシまたはC3〜C6シクロアルキル(直近の3つの基は1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい;
R4aないしR4cは、
独立して、C1〜C6アルキルまたはアリールを表す;
R5aおよびR5bは、
独立して、 H、
C1〜C6アルキル、C1〜C4アルキルフェニル、アリール(直近の3つの基は、
OH、
二トロ、
アミノ、
ハロ、
C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ(直近の2つの基は1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)を表すか、または、
それらが結合しているN-原子と一緒になって、4-ないし6-員のヘテロ環(当該ヘテロ環はC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、OH、=O、ニトロ、アミノまたはハロから選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)を形成する;
R6aないしR6dは、それぞれ独立して、
H、
C1〜C6アルキル、C1〜C4アルキルフェニルまたはアリール(直近の3つの基は、
OH、
二トロ、
アミノ、
ハロ、
C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ(直近の2つの基は1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)を表す;
R7aないしR7cは、独立して、
C1〜C6アルキル、
C1〜C4アルキルフェニルまたは
アリールを表し、
これら3つの基はすべて、
OH、
二トロ、
アミノ、
ハロ、
C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ(直近の2つの基は1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい;
R1は、C1〜C4アルキルである;
R2は、HまたはC1〜C4アルキルである;
R3は、
アリール
(OH、
ニトロ、
ハロ、
CN、
CH2CN、
CONH2、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)および
-N(R8a)(R8b)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)、
C1〜C10アルキル、
C3〜C10アルケニルまたは
C3〜C10アルキニルを表すが、
当該アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、
直鎖または分枝鎖であり、および/または、
1個以上の酸素および/またはイオウ原子により中断されていてもよく、
さらに、
OR8c、
S(O)pR8d、
CN、
ハロ、
C2〜C6アルカノイル、
C1〜C6アルコキシカルボニル、
C2〜C6アルカノイルオキシ、
C3〜C8シクロアルキル、
C4〜C9シクロアルカノイル、
N(R9a)S(O)2R10、
Het2、
アリール、アダマンチル(直近の2つの基は、
OH、
ニトロ、
アミノ、
ハロ、
CN、
CH2CN、
CONH2、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびC1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)、
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)、または、
-W-A1-N(R9b)(R9c)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい;
pは、0、1または2である;
Wは、単結合、C(O)またはS(O)qを表す;
A1は、単結合またはC1〜C10アルキレンを表す;
ただし、WおよびA1が単結合である場合、基-N(R9b)(R9c)は、不飽和炭素に、直接、結合しないものとする;
qは0、1または2である;
R8a、R8bおよびR8dは、それぞれ独立して、
H、
C1〜C10アルキル、C3〜C10アルケニル、C3〜C10アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C4アルキルフェニル、アリール(直近の6つの基は、
OH、
ニトロ、
アミノ、
ハロ、
CN、
CH2CN、
CONH2、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびC1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は,1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)または
Het3
を表す;
ただし、R8dは,pが1または2を表す場合、Hを表さないものとする;
R8cは、
H、
C1〜C10アルキル、C3〜C10アルケニル、C3〜C10アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C4アルキルフェニル、またはアリール(直近の6つの基は、
OH、
ニトロ、
アミノ、
ハロ、
CN、
CH2CN、
CONH2、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびC1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)
を表す;
R9aないしR9cは、それぞれ独立して、
H、
C1〜C10アルキル、C3〜C10アルケニル、C3〜C10アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C4アルキルフェニル、アリール(直近の6つの基は、
OH、
ニトロ、
アミノ、
ハロ、
CN、
CH2CN、
CONH2、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびC1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)、または
Het4
を表すか、または、
R9bおよびR9cが一緒になって、未分枝のC2〜C6アルキレンを表し、該アルキレン基は、O、Sおよび/またはN(R11)基により中断されていてもよく、および、1個以上のC1〜C4アルキル基により置換されていてもよい;
R10は、
C1〜C6アルキル、
C3〜C8シクロアルキル、
C1〜C4アルキルフェニルまたは
アリールを表し、
これら4つの基は、
C1〜C4アルキル、
C1〜C4アルコキシ、
OH、
二トロ、
アミノまたは
ハロ
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい;
R11は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、A2-(C3〜C8シクロアルキル)またはA2-アリールを表す;
A2は、C1〜C6アルキレンを表す;
Het2、Het3およびHet4は、独立して、
3-ないし8-員のヘテロ環基を表し、
該基は、酸素、イオウおよび/または窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、
該基は、ベンゼン環と縮環していてもよく、
そして、該基は、ヘテロ環および/または縮環したベンゼン環部分に、
OH、
=O、
ニトロ、
アミノ、
ハロ、
CN、
アリール、
C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびC1〜C5アルカノイル(直近の3つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)
から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい;
Xは、
H、
ハロ、
C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ(直近の2つの基は、1個以上のハロ原子により置換されていてもよい)である;
nは、0、1または2である;
で示される化合物または医薬的にもしくは獣医学的に許容し得るその非毒性塩。
IPC (12件)：
C07D 401/10 ( 200 6.01)
, C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 405/14 ( 200 6.01)
, C07D 413/10 ( 200 6.01)
, A61K 31/454 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/55 ( 200 6.01)
, A61K 31/695 ( 200 6.01)
, A61P 17/04 ( 200 6.01)
, A61P 25/36 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 401/10
, C07D 401/14
, C07D 405/14
, C07D 413/10
, A61K 31/454
, A61K 31/537
, A61K 31/55
, A61K 31/695
, A61P 17/04
, A61P 25/36
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 171
