特許
J-GLOBAL ID：201103026493275499
ペプチド修飾の方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人SSINPAT
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-538907
公開番号（公開出願番号）：特表2011-507821
出願日： 2008年12月22日
公開日（公表日）： 2011年03月10日
要約：
本発明は次の事項に関する。式(I)のC末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法:X-Y-Z(I)、式中、XはN原子であり、N、OおよびSから選択される2個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないC1〜C10アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい;Yは、-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-および-Rb-Rb-Ra-から選ばれる基を表し、RaはC、O、SまたはNであり、RbはCである;RaおよびRbの各々は、C1〜C4アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい;Zは、各々5個もしくは6個の非水素原子の環状基を1〜3個含み、2個以上の環状基の各々は融合していてもよく、1個以上の環状基は置換されていてもよい基である;Z部分には最高15個の非水素原子が組み込まれていてもよい;そして、YとZとの間の結合は、YのRaもしくはRbとZの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。【選択図】図3
請求項（抜粋）：
式(I)のC末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法:
X-Y-Z (I)
式中、
XはN原子であり、N、OおよびSから選択される2個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないC1〜C10アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい;
Yは、-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-および-Rb-Rb-Ra-から選ばれる基を表し、
RaはC、O、SまたはNであり、
RbはCである;RaおよびRbの各々は、C1〜C4アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい;
Zは、各々5個もしくは6個の非水素原子の環状基を1〜3個含み、2個以上の環状基は融合していてもよく、1個以上の環状基は置換されていてもよい基である;Z部分には最高15個の非水素原子が組み込まれていてもよい;そして、
YとZとの間の結合は、YのRaもしくはRbとZの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。
IPC (5件)：
C07K 1/02
, C07K 1/06
, C07K 5/08
, C07K 7/06
, C07K 7/08
C07K1/02
, C07K1/06
, C07K5/08
, C07K7/06
, C07K7/08
4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045BA12
, 4H045BA13
, 4H045BA14
, 4H045BA15
, 4H045BA16
, 4H045BA17
, 4H045EA20
, 4H045FA31
, 4H045GA25
, 4H045GA45
