【請求項1】 式Ia
の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
上記式において、記号は下記の意味を有する:
R(1)は、
1.1、2、3、4または5個の炭素原子を有するアルキル;
2.2、3または4個の炭素原子を有するアルケニル;
3.-CnH2n-nn-Y
(式中、Yは、
1.フェニル;
2.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、Br、シアノ、CF3、ヒドロキシル、NO2、SO2R(18)、OCH3、OCF3、
SCF3、N(CH3)2、NH-CO-CH3、CO-R(9)、フェノキシまたは1個または複数個のハロゲンにより置換されたフェノキシからなる群からの1、2、3、4または5個の同一または異なる基によって置換されている1、2、3、4または5個の炭素原子を有するアルキル;
3.OR(14);または
4.SO2-R(14)であり、
nnは、0または2であり、そして
nは、0、1、2、3または4であり、nnが2に等しい場合はnは0または1に等しくない);
4.-CnH2n-nn-Y
(式中、Yは、
1.フェニル;
2.OR(14);または
3.ヘテロアリールであり;
nnは、0または2であり、そして
nは、1、2または3であり、nnが2に等しい場合はnは1に等しくなく、
2価の基-CnH2n-nn-中の1、2または3個の水素原子は、相互に独立して、
1.6、7、8、9、10、11、12、13または14個の炭素原子を有するアリール;またはフェニルアセチル;
2.アミノ;
3.NR(22)R(23);または
4.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル
からなる群からの基によって置換されている)であり;
5.-CnH2n-Y
(式中、Yは、
1.1-ナフチルまたは2-ナフチル;
2.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、CF3、SO2R(18)、OCH3、N(CH3)2またはCO-R(9)からなる群からの基によって置換されている1-ナフチルまたは2-ナフチル;
3.1、2、3、4、5、6、7、8または9個の炭素原子を有するヘテロアリール;
4.F、Cl、CF3、CH3、メトキシまたはN(CH3)2からなる群からの基によって置換されている1、2、3、4、5、6、7、8または9個の炭素原子を有するヘテロアリール;
5.3、4、5、6または7個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
nは、0、1、2、3または4である);
6.-CnH2n-OR(14)(式中、nは0、1または2である)であり;
R(2)は、
1.1、2、3、4または5個の炭素原子を有するアルキル;
2.1個〜すべての水素原子が弗素によって置換されている1、2、3、4または5個の炭素原子を有するアルキル;
3.2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有するアルケニル;
4.2、3、4または5個の炭素原子を有するアルキニル;
5.-CnH2n-nn-Z
(式中、Zは、
1.フェニル;
2.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、F、Cl、Br、CF3、SO2R(18)、-OCH3、-O(C2H4)OCH3、エトキシ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、N(CH3)2、-NH-CO-CH3、CO-R(9)、フェノキシまたは1個または複数個のハロゲンにより置換されたフェノキシからなる群からの1、2または3個の同一または異なる基によって置換されているかまたは2個の基が一緒になってメチレンジオキシ基を形成するフェニルであり、
nnは、0または2であり、そして
nは、0、1、2または3であり、nnが2に等しい場合はnは0または1に等しくない);
6.-CnH2n-nn-Z
(式中、Zは、
1.フェニル;
2.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、F、Cl、CF3、SO2R(18)、-OCH3、-O(C2H4)OCH3、エトキシ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、N(CH3)2またはCO-R(9)からなる群からの1、2または3個の同一または異なる基によって置換されているフェニルであり、
nnは、0または2であり、そして
nは、1、2または3であり、nnが2に等しい場合はnは1に等しくなく、
2価の基-CnH2n-nn-中の1、2または3個の水素原子は、相互に独立して、
1.(C1〜C4)-アルコキシカルボニル;
2.COOR(16);または
3.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル
からなる群からの基によって置換されている);
7.-CnH2n-Z
(式中、Zは、
1.1-ナフチルまたは2-ナフチル;
2.1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、CF3、SO2R(18)、OCH3、-O(C2H4)OCH3、エトキシ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、N(CH3)2、-NHCOCH3またはCO-R(9)からなる群からの基によって置換されている1-ナフチルまたは2-ナフチル;
3.1、2、3、4、5、6、7、8または9個の炭素原子を有するヘテロアリール;
4.F、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシルまたはN(CH3)2からなる群からの基によって置換されている1、2、3、4、5、6、7、8または9個の炭素原子を有するヘテロアリール;
5.3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有するシクロアルキル;
6.フェニルによって置換された3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり;
nは、0、1、2または3である);
8.-CnH2n-OR(17)(式中、nは2または3である)であり;
R(3)、R(4)、R(6)およびR(7)は、水素であり;
R(5)は、水素、F、Cl、SO2-R(8)またはOR(10)であり;
R(8)は、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり;
R(9)は、水素、メチルまたはOR(13)であり;
R(10)は、メトキシによって置換されているメチルまたはエチルであり;
R(13)は、水素または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり;
Xは、カルボニル、-CO-CO-、-NH-CO-またはスルホニルであり;
R(14)は
1.水素;
2.メチルまたはエチル;
3.2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルケニル;
4.-CnH2n-フェニル(nは0または1に等しい);
5.フェニル部分が1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、CF3、SO2R(15)、OCH3、N(CH3)2またはCO-R(9)からなる群からの基によって置換されている-CnH2n-フェニル(nは0または1に等しい);または
6.2、3または4個の炭素原子を有するアルケニルであり;
R(15)は、メチルまたはN(CH3)2であり;
R(16)は、水素または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり;
R(17)は、
1.水素;
2.メチル;
3.-CnH2n-フェニル(nは0または1に等しい);
4.フェニル部分が1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、C
F3、SO2R(15)、OCH3、N(CH3)2またはCO-R(9)からなる群からの基によって置換されている-CnH2n-フェニル(nは0または1に等しい);または
5.2、3または4個の炭素原子を有するアルケニルであり;
R(18)は、メチル、CF3、アミノまたはN(CH3)2であり;
R(22)およびR(23)は、相互に独立して、水素またはCO-OR(24)であり;
R(24)は、水素、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたは-CnH2n-フェニル(nは、1または2に等しい);
である。
C07C 311/46 ( 200 6.01)
, A61K 31/275 ( 200 6.01)
, A61K 31/341 ( 200 6.01)
, A61K 31/381 ( 200 6.01)
, A61K 31/405 ( 200 6.01)
, A61K 31/4184 ( 200 6.01)
, A61K 31/422 ( 200 6.01)
, A61K 31/4436 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07C 311/37 ( 200 6.01)
, C07C 323/62 ( 200 6.01)
, C07D 209/18 ( 200 6.01)
, C07D 213/38 ( 200 6.01)
, C07D 307/52 ( 200 6.01)
, C07D 333/20 ( 200 6.01)
, C07D 333/24 ( 200 6.01)
, C07D 333/34 ( 200 6.01)
, C07D 333/40 ( 200 6.01)
, C07D 333/60 ( 200 6.01)
, C07D 401/12 ( 200 6.01)
, C07D 403/12 ( 200 6.01)
, C07D 409/12 ( 200 6.01)
, C07D 413/12 ( 200 6.01)
