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J-GLOBAL ID：201302217565810166   整理番号：13A1387825

強力な抗HIV-1薬としての新規3-(3,5-ジメチルベンジル)ウラシルアナログの合成と評価

Synthesis and evaluation of novel 3-(3,5-dimethylbenzyl)uracil analogs as potential anti-HIV-1 agents

著者 (10件)： SAKAKIBARA Norikazu (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN) ,  HAMASAKI Takayuki (Div. of Antiviral Chemotherapy, Center for Chronic Viral Diseases, Graduate School of Medical and Dental Sciences ...) ,  BABA Masanori (Div. of Antiviral Chemotherapy, Center for Chronic Viral Diseases, Graduate School of Medical and Dental Sciences ...) ,  DEMIZU Yosuke (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18 Kamiyoga 1-Chome, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18 Kamiyoga 1-Chome, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  IRIE Kohji (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN) ,  IWAI Masatoshi (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN) ,  ASADA Eriko (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN) ,  KATO Yoshihisa (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN) ,  MARUYAMA Tokumi (Fac. of Pharmaceutical Sciences at Kagawa Campus, Tokushima Bunri Univ., 1314-1 Shido, Sanuki City, Kagawa 769-2193, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 18  ページ： 5900-5906  発行年： 2013年09月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N³位の3,5-ジメチルベンジル基を伴うウラシル誘導体の新しいシリーズを合成し,非ヌクレオシドHIV-1逆転写酵素阻害剤として評価した。これらの化合物の幾つかは良好から穏和な活性を示し,EC₅₀値はマイクロモル濃度以下の範囲であった。それらの中で,化合物10cはHIV-1活性に対し有意な有効性を示し,EC₅₀値は0.03μMであり,選択性指標は高く2863であった。予備的な構造活性相関および分子モデリング分析を用いて,HIV-1逆転写酵素と,更なる最適化の重要なリード化合物として役立つかも知れない強力な阻害剤10cの間の主要な相互作用を探った。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗エイズ薬 ,  HIV1 ,  *窒素複素環化合物 ,  モデリング ,  分子構造 ,  構造活性相関 ,  選択性 ,  生体物質類似体 ,  化学合成 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  逆転写酵素 ,  *酵素阻害剤 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  EC50 ,  *ウラシル誘導体 ,  分子モデリング ,  HIV-1逆転写酵素 ,  *非核酸系逆転写酵素阻害剤 ,  微生物 ,  動物ウイルス
準シソーラス用語： HIV-リバーストランスクリプターゼ ,  *非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  ピリミジン  (CF07103W)

物質索引 (1件)： 1-(4-ピリジルメチル)-3-(3,5-ジメチルベンジル)-6-アミノウラシル

タイトルに関連する用語 (4件)： HIV-1 ,  ウラシル ,  アナログ ,  評価