特許
J-GLOBAL ID：201303079385710740

エンドヌクレアーゼ活性を有するインフルエンザA2009パンデミックH1N1のポリペプチド断片、及びそれらの使用

発明者：
キューザック,ステファン

キューザック,ステファン について

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コワリンスキー,エヴァ

コワリンスキー,エヴァ について

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スビエタ,クロエ

スビエタ,クロエ について


出願人/特許権者：
ヨーロピアン モレキュラー バイオロジー ラボラトリー

ヨーロピアン モレキュラー バイオロジー ラボラトリー について


代理人 (4件)： 庄司 隆 ,  資延 由利子 ,  大杉 卓也 ,  曽我 亜紀
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-557443
公開番号（公開出願番号）：特表2013-521786
出願日： 2011年03月15日
公開日（公表日）： 2013年06月13日
要約：
本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼのPAサブユニットのアミノ末端断片を含むポリペプチド断片であって、上記PAサブユニットがインフルエンザA2009パンデミックH1N1ウイルス由来のものであり、又はその変異体である、ポリペプチド断片に関する。本発明は、(i)X線結晶学を使用する上記ポリペプチド断片の構造決定に好適なポリペプチド断片の結晶、並びに(ii)上記ポリペプチドの構造座標を使用して該ポリペプチド断片内のヌクレオチド鎖切断活性部位を変調させ、好ましくは阻害する化合物をスクリーニング及び設計する計算方法にも関する。加えて、本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するPAポリペプチド断片と結合し、好ましくは上記ヌクレオチド鎖切断活性を阻害する化合物を、好ましくはハイスループット設定において同定する方法に関する。この発明は、オルトミクソウイルス科、ブニヤウイルス科及び/又はアレナウイルス科のウイルスによるウイルス感染によって引き起こされ、好ましくはインフルエンザA2009パンデミックH1N1ウイルスによるウイルス感染によって引き起こされる疾患状態の治療のための、本発明のPAサブユニットポリペプチド断片又はその変異体のエンドヌクレアーゼ活性を変調させることができ、好ましくはこれを阻害することができる化合物、及び上記化合物を含む薬学的組成物にも関する。好ましくは、上記化合物は、本明細書中で開示される方法によって同定可能であり、又は上記薬学的組成物は、本明細書中で開示される方法によって製造可能である。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
エンドヌクレアーゼ活性を有するウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼのPAサブユニットのアミノ末端断片を含むポリペプチド断片であって、前記PAサブユニットが、配列番号2によるインフルエンザA2009パンデミックH1N1ウイルス由来のものであり、又はその変異体であり、前記変異体が、配列番号2によるアミノ酸位置186に又はそれに対応するアミノ酸位置にアミノ酸セリンを含む、ポリペプチド断片。
IPC (13件)：
C12N 15/09 ,  C07K 14/11 ,  C12N 1/15 ,  C12N 1/19 ,  C12N 1/21 ,  C12N 5/10 ,  C12Q 1/34 ,  C07K 16/10 ,  A61K 39/395 ,  A61P 31/16 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50 ,  G01N 37/00
FI (15件)：
C12N15/00 A ,  C07K14/11 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/00 101 ,  C12Q1/34 ,  C07K16/10 ,  A61K39/395 S ,  A61P31/16 ,  A61K39/395 D ,  A61K39/395 P ,  G01N33/15 Z ,  G01N33/50 Z ,  G01N37/00 103
Fターム (50件)：
2G045CB01 ,  2G045FB01 ,  2G045JA01 ,  4B024AA01 ,  4B024AA11 ,  4B024BA11 ,  4B024BA32 ,  4B024BA53 ,  4B024CA02 ,  4B024DA02 ,  4B024EA04 ,  4B024GA11 ,  4B024HA01 ,  4B024HA11 ,  4B063QA18 ,  4B063QQ34 ,  4B063QQ91 ,  4B063QR14 ,  4B063QR80 ,  4B063QS05 ,  4B063QS38 ,  4B065AB01 ,  4B065AC14 ,  4B065BA01 ,  4B065CA31 ,  4B065CA44 ,  4C085AA13 ,  4C085AA14 ,  4C085AA16 ,  4C085BA55 ,  4C085BB22 ,  4C085BB41 ,  4C085BB43 ,  4C085CC02 ,  4C085CC23 ,  4C085DD62 ,  4C085DD63 ,  4C085DD88 ,  4C085EE01 ,  4C085GG01 ,  4H045AA10 ,  4H045AA11 ,  4H045BA09 ,  4H045CA01 ,  4H045CA42 ,  4H045DA75 ,  4H045DA86 ,  4H045EA29 ,  4H045EA53 ,  4H045FA74
引用特許：
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (4件)
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