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J-GLOBAL ID：201502218236468009   整理番号：15A0861434

エストロゲン受容体(ER)介在転写の阻害剤として安定したヘリックスペプチドの開発

Structural development of stabilized helical peptides as inhibitors of estrogen receptor (ER)-mediated transcription

著者 (10件)： DEMIZU Yosuke (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  MISAWA Takashi (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  NAGAKUBO Takaya (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  NAGAKUBO Takaya (Graduate School of Bioscience and Biotechnology, Tokyo Inst. of Technol., Yokohama 226-8501, JPN) ,  KANDA Yasunari (Div. of Pharmacology, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  OKUHIRA Keiichiro (Div. of Molecular Target and Gene Therapy Products, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya ...) ,  SEKINO Yuko (Div. of Pharmacology, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  NAITO Mikihiko (Div. of Molecular Target and Gene Therapy Products, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya ...) ,  KURIHARA Masaaki (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (Graduate School of Bioscience and Biotechnology, Tokyo Inst. of Technol., Yokohama 226-8501, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 15  ページ： 4132-4138  発行年： 2015年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジスルフィド結合,CC架橋側鎖,又はα,α二置換アミノ酸(2-アミノイソ酪酸(Aib))を含有する安定化したらせん状ペプチドの3種類を,エストロゲン受容体(ER)-活性化補助因子相互作用の阻害剤として設計し,合成した。また,それらのペプチドにヘプタアルギニン(R7)を融合したものを調製し,ER媒介転写に対する効果を細胞(ER陽性T47D細胞において)レベルで評価した。中でも,R7接合ペプチド11及び12は,pS2(ER媒介遺伝子でその発現は17β-エストラジオールによって上方制御される)のmRNA発現を,それぞれ,95%(10μM用量で)と87%8(3μM用量で)までに下方制御した。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *エストロゲン受容体 ,  *阻害 ,  *螺旋 ,  *ペプチド ,  分子間相互作用 ,  薬物 ,  転写因子 ,  ジスルフィド結合 ,  架橋【高分子】 ,  相互作用 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  遺伝子 ,  遺伝子発現 ,  ステロイド ,  フェノール類 ,  ジオール ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン
準シソーラス用語： mRNA発現 ,  pS2遺伝子 ,  T-47D細胞 ,  ステロイド受容体活性化補助因子 ,  ヘプタアルギニン ,  *ヘリックス ,  化学架橋 ,  阻害剤 ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  *転写阻害 ,  転写阻害剤

分類 (3件)： 腫ようの薬物療法  (GE03032C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

物質索引 (4件)： 17β-エストラジオール ,  2-アミノイソ酪酸 ,  アルギニン ,  Lys-D-Cys(1)-Ile-Leu-Cys(1)-Arg-Leu-Leu-Gln-Gly-Gly-Gly-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-NH₂

タイトルに関連する用語 (5件)： エストロゲン受容体 ,  Er ,  転写 ,  阻害剤 ,  開発