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J-GLOBAL ID：201502239805533872   整理番号：15A0093398

エストロゲン受容体介在転写の阻害剤としての細胞貫通性R7断片共役らせんペプチドの開発

Development of Cell-Penetrating R7 Fragment-Conjugated Helical Peptides as Inhibitors of Estrogen Receptor-Mediated Transcription

著者 (11件)： NAGAKUBO Takaya (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  NAGAKUBO Takaya (Tokyo Inst. of Technol., Yokohama, JPN) ,  DEMIZU Yosuke (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  KANDA Yasunari (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  MISAWA Takashi (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  SHODA Takuji (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  OKUHIRA Keiichiro (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  SEKINO Yuko (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  NAITO Mikihiko (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (Tokyo Inst. of Technol., Yokohama, JPN)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 25  号： 11  ページ： 1921-1924  発行年： 2014年11月 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 乳癌治療剤としてタモキシフェンが汎用されているが,タモキシフェンは子宮癌にはアゴニストとしての効果があり子宮内膜癌のリスクがある。従ってタモキシフェンとは異なるメカニズムを持つエストロゲン受容体(ER)補助活性因子配列と共通配列(LXXLL,Lはロイシン,Xは他のアミノ酸)を持つらせん構造ペプチドがペプチド模倣エストロゲン受容体調整剤(PERM)が新規なリスクの少ない乳癌治療剤としての開発が要請されている。しかしこれらのPERMsのほとんどは細胞膜透過性が低く,in vivoの効果は期待できない。本研究の目的は,オリゴアルギニンおよびそれらの誘導体のような細胞貫通性ペプチドをPERMに連結させることによって,その効果を高めることにある。即ち細胞レベルにおけるERシグナリングの阻害剤としてのヘプタアルギニン(R7)共役PERMを合成し,このらせん状R7共役ペプチドの細胞内取り込みおよびER陽性T47D細胞における転写阻害およびER補助活性因子相互作用阻害に顕著な効果を認め,それらの二次構造と効果の関連を調べた。

シソーラス用語： *エストロゲン受容体 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  転写【遺伝】 ,  阻害 ,  ペプチド ,  ヘリックス構造 ,  アミノ酸配列 ,  治療法 ,  薬物 ,  オリゴペプチド ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  第三アミン
準シソーラス用語： T-47D細胞 ,  エストロゲン受容体α ,  *転写阻害 ,  *細胞貫通性ペプチド ,  乳癌治療 ,  受容体アンタゴニスト ,  オリゴアルギニン ,  ヘプタアルギニン

分類 (2件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： タモキシフェン

タイトルに関連する用語 (9件)： エストロゲン受容体 ,  転写 ,  阻害剤 ,  細胞 ,  断片 ,  共役 ,  らせん ,  ペプチド ,  開発