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J-GLOBAL ID：201502274052313483   整理番号：15A0315052

ビタミンD受容体(VDR)の共活性化因子の相互作用阻害剤としての短らせん状ステープルペプチドの構造開発

Structural development of stapled short helical peptides as vitamin D receptor (VDR)-coactivator interaction inhibitors

著者 (7件)： MISAWA Takashi (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  DEMIZU Yosuke (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KAWAMURA Megumi (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KAWAMURA Megumi (Graduate School of Bioscience and Biotechnology, Tokyo Inst. of Technol., Yokohama 226-8501, JPN) ,  YAMAGATA Nanako (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (Div. of Organic Chemistry, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1, Kamiyoga, Setagaya, Tokyo 158-8501, JPN) ,  KURIHARA Masaaki (Graduate School of Bioscience and Biotechnology, Tokyo Inst. of Technol., Yokohama 226-8501, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 5  ページ： 1055-1061  発行年： 2015年03月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ビタミンD受容体(VDR)-共活性化因子相互作用の阻害剤としてL-ロイシン,α,α-二置換α-アミノ酸(α-アミノイソ酪酸[Aib]またはヒドロキシメチルセリン[Hms])およびステープル側鎖から成る数種の安定化らせん状ヘプタペプチド(DPI-01~10)を開発した。受容体補助因子アッセイ系を用いてVDRの共活性化因子との相互作用に対するこれらのペプチドの阻害活性を評価した。DPI-08が強力な活性(IC₅₀:3.2μM)を示した。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ビタミンD受容体 ,  *分子間相互作用 ,  *薬物 ,  *ヘリックス構造 ,  *オリゴペプチド ,  ペプチド合成 ,  固相合成 ,  円偏光二色スペクトル ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： ステープルペプチド ,  円偏光二色性スペクトル ,  固相ペプチド合成 ,  *阻害剤 ,  *蛋白質-蛋白質相互作用 ,  螺旋構造

分類 (4件)： ビタミンD  (EB07050H) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： α-アミノイソ酪酸 ,  DPI-08

タイトルに関連する用語 (5件)： ビタミンD受容体 ,  相互作用 ,  阻害剤 ,  らせん状 ,  開発