3-ホルミルリファマイシンSV及び3-ホルミルリファマイシンSの3-(4-シンナミル-1-ピペラジニル)アミノ誘導体を含有する医薬製剤並びにこれらの製造方法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者： , , , , , , ,
代理人 (5件)：小野新次郎 , 小林泰 , 竹内茂雄 , 山本修 , 中田隆
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-526838
公開番号（公開出願番号）：特表2015-528823
出願日： 2013年08月09日
公開日（公表日）： 2015年10月01日
要約：

本発明は、活性物質として、グラム陽性及びグラム陰性微生物、並びに結核菌(異型及びリファマイシン耐性を含む)に対して高活性を有する3-ホルミルリファマイシンSV及び3-ホルミルリファマイシンSの3-(4-シンナミル-1-ピペラジニル)-アミノ誘導体を含有する薬学的に許容される製剤の製造方法、並びに3-ホルミルリファマイシンSV及び3-ホルミルリファマイシンSの3-(4-シンナミル-1-ピペラジニル)-アミノ誘導体の製造方法に関する。医薬組成物を調製するための方法は、容易に実現可能であり、その実施のために特別な装置を必要としない。この化合物を調製するための方法は、高い収率及び純度、物質の調製及び単離において環境的にクリーンな溶媒、すなわち、エタノール及び水を使用すること、並びに最終生成物中に残留する有機溶媒が存在しないことを特徴とする。

請求項（抜粋）：

3-ホルミルリファマイシンSV及び3-ホルミルリファマイシンSの3-(4-シンナミル-1-ピペラジニル)-アミノ誘導体の群からの化合物の活性物質並びに賦形剤の混合物を含む医薬製剤であって、用量単位当たりの活性成分の量が100〜600mgであり、該賦形剤が、該混合物の総重量を基準にして1〜25%の量で存在する医薬製剤。

IPC (7件)：

A61K 31/395 , A61K 31/496 , A61K 47/38 , A61K 47/36 , A61K 47/14 , A61K 47/12 , C07D 498/08

FI (8件)：

A61K31/395 , A61K31/496 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/14 , A61K47/12 , C07D498/08 301 , C07D498/08

Fターム (31件)：

4C072AA03 , 4C072AA06 , 4C072BB02 , 4C072CC01 , 4C072CC12 , 4C072DD08 , 4C072EE09 , 4C072FF16 , 4C072GG07 , 4C072HH08 , 4C072JJ03 , 4C072UU01 , 4C076AA53 , 4C076CC32 , 4C076DD41C , 4C076DD44C , 4C076EE31 , 4C076EE38 , 4C076FF04 , 4C076FF09 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB25 , 4C086GA12 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZB35

引用特許：

審査官引用 (19件)

特許第6476036号
特許第6476036号
特表昭63-501712

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