特許
J-GLOBAL ID:201503099537468881
部位特異的コンジュゲーションのための操作された抗体定常領域、ならびにそのための方法および使用
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (4件):
四本 能尚
, 宮澤 純子
, 佐藤 眞紀
, 龍田 美幸
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-548303
公開番号(公開出願番号):特表2015-502397
出願日: 2012年12月19日
公開日(公表日): 2015年01月22日
要約:
本発明は、部位特異的コンジュゲーションのためのアミノ酸を導入するように操作された抗体およびその抗原結合部分を対象とする。本発明は、操作された抗体定常領域(Fc、Cγ、Cκ、およびCλ)ポリペプチドおよびこれらの部分、ならびにこれらのポリペプチドを含む抗体に関する。さらに、本発明は、操作されたFc領域を含むFc融合タンパク質に関する。本発明は、とりわけ、抗体-薬物コンジュゲート治療剤を生成するための方法、ならびにそのための操作された抗体および部分の使用にも関する。【図11】
請求項(抜粋):
操作された抗体定常ドメインポリペプチドまたはその部分であって、操作された定常ドメインは、コンジュゲーションに有用なシステイン残基を導入するための少なくとも1つのアミノ酸置換を含み、定常ドメインポリペプチドは、
(a)KabatのEUインデックスに従って、K246、D249、D265、S267、D270、N276、Y278、E283、R292、E293、E294、Y300、V302、V303、L314、N315、E318、K320、I332、E333、K334、I336、E345、Q347、S354、R355、M358、K360、Q362、K370、Y373、D376、A378、E380、E382、Q386、E388、N390、K392、T393、D401、F404、T411、D413、K414、R416、Q418、Q419、N421、M428、A431、L432、T437、Q438、K439、L443、およびS444におけるものからなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸置換を含む操作されたヒトIgG重鎖定常ドメイン(Cγ)ポリペプチドまたはその部分、
(b)Kabatの番号付けに従って、K110、A111、L125、K149C、V155、G158、T161、Q185、S188、H189、S191、T197、V205、E206、K207、T208、およびA210からなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸置換を含む操作されたヒトラムダ軽鎖定常ドメイン(Cλ)ポリペプチドまたはその部分、
(c)Kabatの番号付けに従って、A111、K183、およびN210からなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸置換を含む操作されたヒトカッパ軽鎖定常ドメイン(Cκ)ポリペプチドまたはその部分、
(d)配列番号97〜100、102、104、107〜127、および129〜163のアミノ酸配列からなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸配列を含む操作されたCγポリペプチドまたはその部分、
(e)配列番号90、92、95、164、166、および169のアミノ酸配列からなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸配列を含む操作されたCκポリペプチドまたはその部分、ならびに
(f)配列番号172〜186のアミノ酸配列からなる群から選択される少なくとも1つのアミノ酸配列を含む操作されたCλポリペプチドまたはその部分
からなる群から選択される、操作された抗体定常ドメインポリペプチドまたはその部分。
IPC (15件):
C07K 16/00
, C12N 15/09
, C12N 1/15
, C12N 1/19
, C12N 1/21
, C12N 5/10
, C12P 21/08
, A61K 39/395
, A61P 35/00
, A61P 37/02
, A61P 29/00
, A61P 31/04
, A61K 47/48
, A61K 47/16
, A61K 47/34
FI (15件):
C07K16/00
, C12N15/00 A
, C12N1/15
, C12N1/19
, C12N1/21
, C12N5/00 101
, C12P21/08
, A61K39/395 Y
, A61P35/00
, A61P37/02
, A61P29/00
, A61P31/04
, A61K47/48
, A61K47/16
, A61K47/34
Fターム (42件):
4B024AA01
, 4B024BA43
, 4B024CA04
, 4B024CA20
, 4B024DA02
, 4B024EA04
, 4B024GA11
, 4B064AG27
, 4B064CA10
, 4B064CA19
, 4B064CC24
, 4B064DA01
, 4B065AA90X
, 4B065AB01
, 4B065AC14
, 4B065BA02
, 4B065CA25
, 4B065CA44
, 4C076AA95
, 4C076CC04
, 4C076CC07
, 4C076CC27
, 4C076CC33
, 4C076DD52
, 4C076EE23
, 4C076EE41
, 4C076EE59
, 4C076FF68
, 4C085AA21
, 4C085AA25
, 4C085AA26
, 4C085AA27
, 4C085EE01
, 4H045AA11
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA10
, 4H045DA76
, 4H045EA20
, 4H045FA74
, 4H045GA22
, 4H045GA26
引用特許:
引用文献: