特許
J-GLOBAL ID:201603010874502240

AKTプロテインキナーゼ阻害剤としてのヒドロキシル化およびメトキシル化されたシクロペンタ[D]ピリミジン

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (2件): 山本 秀策 ,  森下 夏樹
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2013-029956
公開番号(公開出願番号):特開2013-091670
特許番号:特許第5836294号
出願日: 2013年02月19日
公開日(公表日): 2013年05月16日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式Iの化合物: あるいはその分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、または塩 [式中、 R1は、H、Me、Et、ビニル、CF3、CHF2またはCH2Fであり、 R2はHまたはMeであり、 R5は、H、Me、EtまたはCF3であり、 Aは、式2、式3および式4から選択され、 Gは1〜4個のR9基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている5〜6員のヘテロアリールであり、 R6およびR7は、独立に、H、OCH3、(C3〜C6シクロアルキル)-(CH2)、(C3〜C6シクロアルキル)-(CH2CH2)、V-(CH2)0〜1[式中、Vは5〜6員のヘテロアリールである]、W-(CH2)1〜2[式中、Wは、F、Cl、Br、I、OMe、CF3またはMeで場合によって置換されているフェニルである]、C1〜C3アルキルもしくはO(C1〜C3アルキル)で場合によって置換されているC3〜C6-シクロアルキル、ヒドロキシ-(C3〜C6-シクロアルキル)、フルオロ-(C3〜C6-シクロアルキル)、CH(CH3)CH(OH)フェニル、F、OH、C1〜C3アルキル、シクロプロピルメチルもしくはC(=O)(C1〜C3アルキル)で場合によって置換されている4〜6員の複素環、またはOH、オキソ、O(C1〜C6-アルキル)、CN、F、NH2、NH(C1〜C6-アルキル)、N(C1〜C6-アルキル)2、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される1個または複数の基で場合によって置換されているC1〜C6-アルキルであるか、 あるいはR6およびR7は、それらが結合した窒素と一緒になって、OH、ハロゲン、オキソ、CF3、CH2CF3、CH2CH2OH、O(C1〜C3アルキル)、C(=O)CH3、NH2、NHMe、N(Me)2、S(O)2CH3、シクロプロピルメチルおよびC1〜C3アルキルから独立に選択される1個または複数の基で場合によって置換されている4〜7員のヘテロシクリル環を形成し、 RaはHであり、RbおよびR6は、それらが結合した原子と一緒になって、1個または2個の環窒素原子を有する5〜6員のヘテロシクリル環を形成し、 RcおよびRdはHまたはMeであり、 R8は、H、Me、FまたはOHであるか、 あるいはR8およびR6は、それらが結合した原子と一緒になって、1個または2個の環窒素原子を有する5〜6員のヘテロシクリル環を形成し、 各R9は、独立に、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、O-(C1〜C6-アルキル)、CF3、OCF3、S(C1〜C6-アルキル)、CN、OCH2-フェニル、CH2O-フェニル、NH2、NH-(C1〜C6-アルキル)、N-(C1〜C6-アルキル)2、ピペリジン、ピロリジン、CH2F、CHF2、OCH2F、OCHF2、OH、SO2(C1〜C6-アルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1〜C6-アルキル)およびC(O)N(C1〜C6-アルキル)2であり、 R10はHまたはMeであり、 該ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む芳香環であり、 そして該複素環または該ヘテロシクリル環は、少なくとも1個の環原子が窒素、酸素、および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素である飽和または部分不飽和炭素環である]。
IPC (18件):
C07D 239/70 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 17/00 ( 200 6.01) ,  A61P 15/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61K 31/517 ( 200 6.01) ,  C07D 403/04 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 401/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/12 ( 200 6.01) ,  C07D 409/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/553 ( 200 6.01) ,  C07D 413/12 ( 200 6.01) ,  C07D 409/14 ( 200 6.01)
FI (18件):
C07D 239/70 CSP ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/541 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 29/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 15/08 ,  A61P 25/00 ,  A61K 31/517 ,  C07D 403/04 ,  C07D 403/12 ,  C07D 401/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 409/12 ,  A61K 31/553 ,  C07D 413/12 ,  C07D 409/14
引用特許:
審査官引用 (6件)
全件表示

前のページに戻る