選択的エストロゲン受容体ディグレーダーとしてのベンゾチオフェン誘導体およびその組成物

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：小林浩 , 大森規雄 , 大賀沙央里 , 鈴木康仁
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-558090
公開番号（公開出願番号）：特表2016-509022
出願日： 2014年02月12日
公開日（公表日）： 2016年03月24日
要約：

本発明は、n、m、X、Y1、R1、R2、R3、R4およびR5が本発明の概要において定義されている、式Iの化合物であって、強力なアンタゴニストおよびエストロゲン受容体ディグレーダーの両方となることができる、化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物の調製方法、そのような化合物を含む医薬調製物、および異常なエストロゲン受容体活性に伴う疾患または障害の管理における、そのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。【化113】【選択図】なし

請求項（抜粋）：

式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩:

IPC (33件)：

C07D 333/64 , C07D 409/12 , C07D 333/66 , C07D 409/10 , C07D 409/04 , A61K 31/381 , A61K 31/537 , A61K 31/404 , A61K 31/443 , A61K 31/422 , A61K 31/419 , A61K 31/424 , A61K 31/401 , A61K 31/397 , A61K 31/402 , A61K 31/41 , C07D 417/12 , A61K 31/417 , A61K 31/506 , A61K 45/00 , A61P 35/00 , A61K 47/36 , A61K 47/26 , A61K 47/38 , A61K 47/04 , A61K 47/32 , A61K 47/10 , A61K 47/12 , A61K 47/06 , A61K 47/20 , A61K 47/14 , A61K 47/42 , A61K 47/34

FI (33件)：

C07D333/64 , C07D409/12 , C07D333/66 , C07D409/10 , C07D409/04 , A61K31/381 , A61K31/5377 , A61K31/404 , A61K31/4436 , A61K31/422 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/4015 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/41 , C07D417/12 , A61K31/4178 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61K47/04 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/06 , A61K47/20 , A61K47/14 , A61K47/42 , A61K47/34

Fターム (60件)：

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB06 , 4C063BB08 , 4C063CC94 , 4C063DD02 , 4C063DD04 , 4C063DD06 , 4C063DD12 , 4C063DD25 , 4C063DD29 , 4C063DD41 , 4C063DD47 , 4C063DD58 , 4C063DD61 , 4C063DD73 , 4C063EE01 , 4C076CC27 , 4C076DD21A , 4C076DD25A , 4C076DD27A , 4C076DD28A , 4C076DD38A , 4C076DD41A , 4C076DD45A , 4C076DD57A , 4C076EE04A , 4C076EE16A , 4C076EE23A , 4C076EE30A , 4C076EE31A , 4C076EE32A , 4C076EE38A , 4C076EE42A , 4C076EE56A , 4C076EE58A , 4C084AA19 , 4C084NA14 , 4C084ZB26 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BB03 , 4C086BC02 , 4C086BC08 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC42 , 4C086BC59 , 4C086BC62 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC73 , 4C086BC81 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12

引用特許：

審査官引用 (3件)

ベンゾチオフェン化合物
公報種別：公表公報出願番号：特願平9-504464 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
ベンゾチオフェン化合物、中間体、組成物および方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-039620 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
特開昭57-181081

引用文献：

審査官引用 (4件)

Discovery and Synthesis of [6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenoxy]-2-(4-hydroxyphenyl)]ben
LY353381.HCl: a novel raloxifene analog with improved SERM potency and efficacy in vivo
Structure-activity relationships for a family of benzothiophene selective estrogen receptor modulato

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