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J-GLOBAL ID：201702270874451034   整理番号：17A0946065

G四重鎖結合剤およびテロメラーゼ阻害剤としての水溶性ポルフィリノイド類

Water-soluble porphyrinoids as G-quadruplex binders and telomerase inhibitors

著者 (6件)： IKAWA Yoshiya (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  KATSUMATA Sho (Kyushu Univ., Fukuoka, JPN) ,  SAKASHITA Ryuichi (Kyushu Univ., Fukuoka, JPN) ,  SATO Shinobu (Kyushu Inst. of Technol., Kitakyushu, JPN) ,  TAKENAKA Shigeori (Kyushu Inst. of Technol., Kitakyushu, JPN) ,  FURUTA Hiroyuki (Kyushu Univ., Fukuoka, JPN)
資料名： Journal of Porphyrins and Phthalocyanines  (Journal of Porphyrins and Phthalocyanines)
巻： 20  号： 8/11  ページ： 1041-1048  発行年： 2016年08月 
JST資料番号： W1020A  ISSN： 1088-4246  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： シンガポール (SGP)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3種の拡張型ポルフィリン(N縮合ペンタフィリン,ヘキサフィリンおよびヘプタフィリン)に水溶性置換基を導入して水溶性誘導体を合成し,同様に合成した通常のポルフィリンの水溶性誘導体と共にG四重鎖(G4)DNAへの結合能力を評価した。拡張型ポルフィリンは通常のポルフィリンよりも効果的にG4の融解温度を上昇させており,拡張型ポルフィリンがG4構造の安定性を効率的に改善させることが示唆された。G4構造を安定化できる小分子はテロメラーゼによるテロメア伸長を阻害できる可能性を有するため,これらの水溶性誘導体および他のテトラピロール系ポルフィリノイドのテロメラーゼ阻害活性を調査した。3種の拡張型ポルフィリンは類似する阻害活性(IC₅₀値2.0×10²nM)を示し,最も高い阻害効果を示した化合物はポルフィリン異性体(N-混乱ポルフィリン)であり,IC₅₀値は0.4×10²nMであった。

シソーラス用語： *立体配座 ,  *テロメラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *大環状化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  水溶性 ,  融点 ,  *分子標的治療薬 ,  ホメオスタシス ,  活性 ,  陽子磁気共鳴 ,  フッ素19NMR ,  可視スペクトル ,  紫外スペクトル ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  円偏光二色スペクトル
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  ESI-MS ,  *G-四重鎖 ,  テロメア延長 ,  *ポルフィリノイド ,  ポルフィリン類 ,  円偏光二色性スペクトル ,  紫外可視スペクトル ,  *小分子阻害剤 ,  阻害活性 ,  融解温度

分類 (3件)： 八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： 5,10,15,20-テトラキス[4-(ピリジニウム-1-イルメチル)フェニル]-7-アザ-22-カルバ-21H,23H-ポルフィリン

タイトルに関連する用語 (6件)： G四重鎖 ,  結合剤 ,  テロメラーゼ ,  阻害剤 ,  水溶性 ,  ポルフィリノイド