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J-GLOBAL ID：201702285247131882   整理番号：17A1387114

抗結核薬としての新規1,2,3 トリアゾール誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of novel 1,2,3-triazole derivatives as anti-tubercular agents

著者 (10件)： Aziz Ali Abdul (Department of Chemistry, Dibrugarh University, Dibrugarh 786004, Assam, India) ,  Gogoi Dhrubajyoti (DBT-Bioinformatics Infrastructure Facility, Centre for Biotechnology and Bioinformatics, Dibrugarh University, Dibrugarh 786004, Assam, India) ,  Chaliha Amrita K. (DBT-Bioinformatics Infrastructure Facility, Centre for Biotechnology and Bioinformatics, Dibrugarh University, Dibrugarh 786004, Assam, India) ,  Buragohain Alak K. (DBT-Bioinformatics Infrastructure Facility, Centre for Biotechnology and Bioinformatics, Dibrugarh University, Dibrugarh 786004, Assam, India) ,  Trivedi Priyanka (Biochemistry Division, Central Drug Research Institute, CSIR, Lucknow 226001, India) ,  Saikia Prakash J. (Analytical Chemistry Division, CSIR-North East Institute of Science & Technology, Jorhat 785006, Assam, India) ,  Gehlot Praveen S. (AcSIR, Salt and Marine Chemicals Division, CSIR-Central Salt and Marine Chemicals Research Institute, Bhavnagar 364002, India) ,  Kumar Arvind (AcSIR, Salt and Marine Chemicals Division, CSIR-Central Salt and Marine Chemicals Research Institute, Bhavnagar 364002, India) ,  Chaturvedi Vinita (Biochemistry Division, Central Drug Research Institute, CSIR, Lucknow 226001, India) ,  Sarma Diganta (Department of Chemistry, Dibrugarh University, Dibrugarh 786004, Assam, India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3698-3703  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 十七新しい1,2,3 トリアゾール誘導体のライブラリーを効率的に一般的な’クリック化学’アプローチにより,優れた収率で合成し,結核菌H37Ra(25177株)に対するそれらの抗結核活性をin vitroで評価した。一連の中で,六種の化合物は3.12~0.78μg/mLまでの範囲で最小阻害濃度(MIC)値およびMBMDMQs(マウス骨髄由来マクロファージ)に対する顕著な細胞毒性無しに,に沿った顕著な活性を示した。DprE1(デカプレニルホスホリル-β-D-リボース 2′-エピメラーゼ)酵素の活性部位への標的化合物の分子ドッキングを妥当な結合相互作用に顕著な情報を明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 相互作用 ,  in vitro実験 ,  酵素 ,  *結核 ,  *抗結核薬 ,  活性部位 ,  結核菌 ,  細胞毒性 ,  エピメラーゼ
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  骨髄マクロファージ ,  抗結核活性 ,  クリック化学 ,  *生物学的評価 ,  *トリアゾール類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 結核 ,  123トリアゾール ,  抗マイコバクテリア活性 ,  Cytotoxicity ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  トリアゾール  (CF07084O)

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗結核薬 ,  トリアゾール誘導体 ,  生物学的評価