特許
J-GLOBAL ID:201703015220289309

GIP-GLP-1デュアルアゴニスト化合物及び方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (7件): 青木 篤 ,  石田 敬 ,  福本 積 ,  古賀 哲次 ,  渡辺 陽一 ,  中島 勝 ,  池田 達則
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2016-527453
公開番号(公開出願番号):特表2016-540741
出願日: 2014年11月06日
公開日(公表日): 2016年12月28日
要約:
本発明は、デュアルGIP及びGLP-1活性を有するアシル化GIPアナログ、及び代謝異常の治療におけるそれらの利用に関する。
請求項(抜粋):
一般式I: R1-Tyr-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-Ile-X13-Leu-X15-X16-Ψ-Ala-X19-X20-X21-Phe-X23-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30-R2(I) [式中、 R1はH、C1-4アルキル、アセチル、ホルミル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル又はpGluであり; X2はAib及びD-Alaから選択され; X10はTyr及びLeuから選択され; X13はAla、Tyr、及びAibから選択され; X15はAsp及びGluから選択され; X16はGlu及びLysから選択され; X19はGln及びAlaから選択され; X20はLys及びArgから選択され; X21はAla及びGluから選択され; X23はVal及びIleから選択され; X24はAsn及びGluから選択され; X27はLeu、Glu、及びValから選択され; X28はAla、Ser、及びArgから選択され; X29はAib、Ala、及びGlnから選択され; X30はLys、Gly、及びY1から選択されるか、又は存在せず; Y1は(存在する場合)、Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser、Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、及びPro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Serから選択され; Ψは、側鎖が式-Z1又は-Z2-Z1; ここで: {-Z1は、鎖の一端に極性基、及び該極性基から遠位の鎖の末端にΨ又はZ2への接続-X-を有する脂肪鎖であり; (式中、 極性基はカルボン酸、カルボン酸生物学的等価体、ホスホン酸、又はスルフォン酸基を含み;そして -X-は結合、-CO-、-SO-、又は-SO2-である) -Z2-は(存在する場合)、Z1をΨに接続する式:
IPC (15件):
C07K 14/605 ,  A61K 38/00 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 19/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/12 ,  A61P 7/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 19/10 ,  A61P 1/16 ,  A61P 11/00
FI (16件):
C07K14/605 ,  A61K37/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P19/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/10 101 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00
Fターム (36件):
4C084AA02 ,  4C084AA03 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA08 ,  4C084BA19 ,  4C084BA31 ,  4C084MA16 ,  4C084MA66 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA422 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZA702 ,  4C084ZA752 ,  4C084ZA962 ,  4C084ZA972 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZC212 ,  4C084ZC332 ,  4C084ZC352 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA10 ,  4H045BA19 ,  4H045BA41 ,  4H045CA40 ,  4H045DA30 ,  4H045DA38 ,  4H045EA20 ,  4H045FA33 ,  4H045FA58 ,  4H045FA61 ,  4H045GA21
引用特許:
審査官引用 (4件)
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引用文献:
審査官引用 (2件)

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