特許
J-GLOBAL ID:201703015220289309
GIP-GLP-1デュアルアゴニスト化合物及び方法
発明者:
,
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (7件):
青木 篤
, 石田 敬
, 福本 積
, 古賀 哲次
, 渡辺 陽一
, 中島 勝
, 池田 達則
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2016-527453
公開番号(公開出願番号):特表2016-540741
出願日: 2014年11月06日
公開日(公表日): 2016年12月28日
要約:
本発明は、デュアルGIP及びGLP-1活性を有するアシル化GIPアナログ、及び代謝異常の治療におけるそれらの利用に関する。
請求項(抜粋):
一般式I:
R1-Tyr-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-Ile-X13-Leu-X15-X16-Ψ-Ala-X19-X20-X21-Phe-X23-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30-R2(I)
[式中、
R1はH、C1-4アルキル、アセチル、ホルミル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル又はpGluであり;
X2はAib及びD-Alaから選択され;
X10はTyr及びLeuから選択され;
X13はAla、Tyr、及びAibから選択され;
X15はAsp及びGluから選択され;
X16はGlu及びLysから選択され;
X19はGln及びAlaから選択され;
X20はLys及びArgから選択され;
X21はAla及びGluから選択され;
X23はVal及びIleから選択され;
X24はAsn及びGluから選択され;
X27はLeu、Glu、及びValから選択され;
X28はAla、Ser、及びArgから選択され;
X29はAib、Ala、及びGlnから選択され;
X30はLys、Gly、及びY1から選択されるか、又は存在せず;
Y1は(存在する場合)、Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser、Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、及びPro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Serから選択され;
Ψは、側鎖が式-Z1又は-Z2-Z1;
ここで:
{-Z1は、鎖の一端に極性基、及び該極性基から遠位の鎖の末端にΨ又はZ2への接続-X-を有する脂肪鎖であり;
(式中、
極性基はカルボン酸、カルボン酸生物学的等価体、ホスホン酸、又はスルフォン酸基を含み;そして
-X-は結合、-CO-、-SO-、又は-SO2-である)
-Z2-は(存在する場合)、Z1をΨに接続する式:
IPC (15件):
C07K 14/605
, A61K 38/00
, A61P 3/00
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 3/06
, A61P 19/08
, A61P 9/10
, A61P 9/00
, A61P 9/12
, A61P 7/02
, A61P 29/00
, A61P 19/10
, A61P 1/16
, A61P 11/00
FI (16件):
C07K14/605
, A61K37/02
, A61P3/00
, A61P3/10
, A61P3/04
, A61P3/06
, A61P19/08
, A61P9/10
, A61P9/10 101
, A61P9/00
, A61P9/12
, A61P7/02
, A61P29/00
, A61P19/10
, A61P1/16
, A61P11/00
Fターム (36件):
4C084AA02
, 4C084AA03
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA19
, 4C084BA31
, 4C084MA16
, 4C084MA66
, 4C084NA14
, 4C084ZA362
, 4C084ZA422
, 4C084ZA452
, 4C084ZA542
, 4C084ZA592
, 4C084ZA702
, 4C084ZA752
, 4C084ZA962
, 4C084ZA972
, 4C084ZB112
, 4C084ZC212
, 4C084ZC332
, 4C084ZC352
, 4H045AA10
, 4H045AA30
, 4H045BA10
, 4H045BA19
, 4H045BA41
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045DA38
, 4H045EA20
, 4H045FA33
, 4H045FA58
, 4H045FA61
, 4H045GA21
引用特許: