血液脳関門における乳癌耐性蛋白質の発現と輸送体機能の植物化学的媒介調節:in vitro研究【Powered by NICT】

Kaur Manjit; Badhan Raj K.S.

文献

J-GLOBAL ID：201802219876667611 整理番号：18A0324285

血液脳関門における乳癌耐性蛋白質の発現と輸送体機能の植物化学的媒介調節:in vitro研究【Powered by NICT】

Phytochemical mediated-modulation of the expression and transporter function of breast cancer resistance protein at the blood-brain barrier: An in-vitro study

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資料名：
巻： 1654 号： PA ページ： 9-23 発行年： 2017年
JST資料番号： A0705B ISSN： 0006-8993 CODEN： BRREA 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

BCRP阻害剤の臨床的翻訳は神経毒性のため失敗であったおよびCNSドラッグデリバリーを強化するためのBCRPの適切な調節因子を同定するために必要である新しいアプローチ。本研究では,CNSドラッグデリバリーを増加させるメカニズムとしてBCRP発現のAhR媒介調節と不死化及び初代ブタ脳微小血管内皮細胞における機能の潜在的な新規調節因子として,植物化学物質,18化合物を調べた。大部分変調器のは両細胞系における細胞生存性IC_50>100μmを有していた。1時間変調器に曝露された場合,BCRP活性は2,6,4 トリメトフラボンは1~100μmで3.7 6.6倍H33342細胞内蓄積の増加と共に<10μmでH33342蓄積の有意な増加を通じて最も変調器のための減少した。ウエスタンブロットおよびqPCRは両細胞系で確認されさらにBCRP流出輸送機能に関連した変化とBCRP(ケルセチンおよびナリンギン)および二ダウンレギュレーター(17-β-エストラジオールとクルクミン)の二誘導因子を同定した。AhRのsiRNAダウンレギュレーションはBCRP発現の1.75±0.08倍変化をもたらした,BCRPの調節におけるAhRの役割を確認した。これらの知見は,BBBでのBCRP発現を制御する上での調節的役割AhRを形成可能で,新規誘導剤とBCRP遺伝子,蛋白質発現と機能的輸送体活性のダウンレギュレーターとしてクエルセチン,ナリンギン,17-β-エストラジオール,およびクルクミンを確認し,従ってCNSドラッグデリバリーを強化するための潜在的な新規標的部位と候補である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

腫ようの化学・生化学・病理学 , 薬物の合成 , 遺伝子発現

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