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J-GLOBAL ID：201802253642832211   整理番号：18A1206081

新規放射性臭素標識シグマ-1受容体イメージングプローブの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a novel radiobromine-labeled sigma-1 receptor imaging probe

著者 (10件)： Ogawa Kazuma (Graduate School of Medical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa 920-1192, Japan) ,  Ogawa Kazuma (Institute for Frontier Science Initiative, Kanazawa University, Kanazawa 920-1192, Japan) ,  Masuda Ryohei (Graduate School of Medical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa 920-1192, Japan) ,  Mizuno Yoshiaki (Graduate School of Medical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa 920-1192, Japan) ,  Makino Akira (Biomedical Imaging Research Center, University of Fukui, Yoshida 910-1193, Japan) ,  Kozaka Takashi (Advanced Science Research Center, Kanazawa University, Kanazawa 920-8640, Japan) ,  Kitamura Yoji (Advanced Science Research Center, Kanazawa University, Kanazawa 920-8640, Japan) ,  Kiyono Yasushi (Biomedical Imaging Research Center, University of Fukui, Yoshida 910-1193, Japan) ,  Shiba Kazuhiro (Advanced Science Research Center, Kanazawa University, Kanazawa 920-8640, Japan) ,  Odani Akira (Graduate School of Medical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa 920-1192, Japan)
資料名： Nuclear Medicine and Biology  (Nuclear Medicine and Biology)
巻： 61  ページ： 28-35  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0652A  ISSN： 0969-8051  CODEN： NMBIEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シグマ-1受容体は腫瘍イメージングの標的である。以前の研究において,シグマ-1受容体に対して高い親和性を有し,放射性臭素化(+)-pBrVを合成した,ベサミコール類似体,(+)-2-[4-(4-ブロモフェニル)ピペリジノ]シクロヘキサンオール[(+)-pBrV])を合成した。この放射線照射(+)-pBrVは担癌マウスにおいて高い腫瘍取り込みを示した。しかし,肝臓のような正常組織における放射能蓄積は高かった。非標的組織における(+)-pBrVの蓄積は,その高い親油性から部分的に誘導されると仮定した。したがって,より親水性の化合物である(+)-4-[1-(2-ヒドロキシシクロヘキシル)ピペリジン-4-イル]-2-ブロモフェノール[(+)-BrV-OH])を合成し,評価した。著者らは,これらの初期研究において,約76Brを用いてPETトレーサを開発することを目的としたが,そのより長い半減期のために,77Brを用いた。(+)-[77Br]BrV-OHを,放射化学純度95%のクロラミン-T法を用いて合成した。(+)-[77Br]BrV-OHのシグマ-1受容体に対する親油性と親和性を測定し,生体内分布実験を行った。また,マウスへのシグマ-1受容体リガンド,SA4503の過剰量を共注入することにより,in vivoブロッキング研究を行った。(+)-[77Br]BrV-OHのシグマ-1受容体に対する親油性と親和性は,(+)-[77Br]pBrVのそれらより低かった。(+)-[77Br]BrV-OHはDU-145担癌マウスにおける生体内分布実験において高い腫瘍取込を示した。(+)-[77Br]pBrVはほとんどの組織で保持されていたが,(+)-[77Br]BrV-OHはこれらの組織から明らかにされた。ブロッキング研究において,SA4503の同時注入は,(+)-[77Br]BrV-OHの腫瘍取り込みを有意に減少させた。これらの結果は,(+)-[76Br]BrV-OHがシグマ-1受容体イメージングのためのPETプローブとしての可能性を有することを示している。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ブロッキング ,  純度 ,  類似物質 ,  臭素化 ,  *画像処理 ,  腫瘍 ,  半減期 ,  放射線照射 ,  放射化学 ,  *受容体 ,  生体内分布 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  脂環式アルコール
準シソーラス用語： PETプローブ ,  担癌マウス ,  腫瘍イメージング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： シグマ受容体 ,  腫瘍 ,  放射性臭素

分類 (2件)： 基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

物質索引 (1件)： ベサミコール

タイトルに関連する用語 (6件)： 放射性 ,  臭素 ,  標識 ,  受容体 ,  イメージングプローブ ,  開発