特許

J-GLOBAL ID：201803000929012971

テトラヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール抗エストロゲン薬物

発明者： マイルス, デイビッド シー. ,  クシュナー, ピーター ジェイ. ,  ハーモン, サイラス エル.
出願人/特許権者： オレマ ファーマシューティカルズ インク.
代理人 (5件)： 山本 秀策 ,  森下 夏樹 ,  飯田 貴敏 ,  石川 大輔 ,  山本 健策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-516524
公開番号（公開出願番号）：特表2018-530549
出願日： 2016年09月29日
公開日（公表日）： 2018年10月18日
要約：

本発明の開示は、エストロゲンにより媒介される障害もしくはより完全に本明細書に記載されている他の障害をモジュレーションするための、テトラヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール化合物もしくは薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、回転異性体、N-オキシドおよび/もしくは置換誘導体を、または、必要に応じて医薬組成物中の、それを提供する。それらのテトラヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール化合物は、ナノモル濃度でエストロゲン受容体に対して有意な阻害作用を有し、最小量の残留エストロゲン作用を有する。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物:

IPC (5件)：

C07D 471/04 ,  A61K 31/437 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61K 45/00

FI (6件)：

C07D471/04 103A ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/00 ,  A61K45/00

Fターム (26件)：

4C065AA05 ,  4C065AA18 ,  4C065BB04 ,  4C065CC09 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH09 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C065PP08 ,  4C084AA19 ,  4C084NA05 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZC411 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC41

引用特許：

出願人引用 (4件)

• フッ素化したエストロゲン受容体モジュレーターおよびその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2014-547528   出願人：セラゴンファーマシューティカルズ,インク.
• N置換アゼチジン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2013-545218   出願人：メルク・シャープ・エンド・ドーム・ベー・フェー
• 癌の治療に有用なカルボリン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-506824   出願人：ピーティーシーセラピューティクス,インコーポレーテッド
• テトラヒドロ-ピリド[3,4-b]インドールエストロゲン受容体モジュレーター及びその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2017-532740   出願人：エフ・ホフマン-ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

引用文献：

出願人引用 (2件)

• Optimization of a Novel Binding Motif to (E)-3-(3,5-Difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-
• J. Med. Chem., 2003, 46, 883-908